製品
レベチラセタムはフィルムコーティングされたものとして市販されています タブレット、経口液剤、および輸液濃縮物(Keppra、ジェネリック)。 2000年以降、多くの国で承認されています(米国:1999)。 2011年から、ジェネリック医薬品と新しい剤形が市場に参入しました(ミニパック)。 ブリバラセタム (Briviact)はUCBの後継として開発されました。
構造と特性
レベチラセタム(C8H14N2O2Mr = 170.2 g / mol)はピロリジノン誘導体(オキソ-ピロリジン)であり、エチラセタム(lev-エチラセタム)の純粋な鏡像異性体として存在します。 それは白い結晶です 粉 かすかな匂いと苦い キー それは非常に溶けやすい 水。 レベチラセタムは向知性薬と構造的に関連しています ピラセタム (Nootropil、UCBも)。
エフェクト
レベチラセタム(ATC N03AX14)には、抗てんかん作用と抗けいれん作用があります。 効果は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)への結合に起因します。 SV2Aはシナプス小胞に見られる膜タンパク質であり、小胞からシナプス空間への神経伝達物質の放出に重要な役割を果たしています。 レベチラセタムがSV2Aに結合すると、神経伝達物質の放出が減少します。 さらに、それはまたに影響を与えます カルシウム ニューロンのレベル。 レベチラセタムは非常によく吸収され、半減期は約7時間です。
適応症
てんかん患者の治療のために:
- 患者の二次性全般化を伴うまたは伴わない部分発作の治療 てんかん.
- 若年ミオクロニック患者のミオクローヌス発作の補助的治療のため てんかん.
- 一次一般化の補助的治療のため 強壮剤-特発性全身性患者における間代発作 てんかん.
用量
薬のラベルによると。 ザ・ タブレット 食事に関係なく、通常はXNUMX日XNUMX回(朝と夕方)服用します。 中止は段階的に行う必要があります。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
以前とは異なり、 抗てんかん薬、レベチラセタムは薬物の可能性が低い-薬物 相互作用。 CYPまたはUGTアイソザイムとは相互作用しません。 レベチラセタムは、アセトアミド基の酵素的加水分解によって生体内変化します。 制圧 主に尿を介して発生します。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 疲労、眠気、および脱力感。 したがって、運転するときは注意が必要です。