フルオロキノロン類 いわゆるキノロンのサブグループです。 それらは医学で次のように使用されます 抗生物質. 同時に、それらはジャイレース阻害剤に属し、その幅広い活性スペクトルがこのタイプの他の物質とは異なります。 現代の フルオロキノロン 病原菌に効く 酵素、とりわけトポイソメラーゼIVなど。
フルオロキノロンとは何？
フルオロキノロン類 特に細菌感染症に使用されます。 フルオロキノロンは、人間および獣医学で使用されています。 化学的観点から、フルオロキノロンはフッ素化された主鎖を持っています。 さらに、それらはいわゆるピペラジン置換基を持っています。 当初、フルオロキノロンはジャイレース阻害剤と呼ばれていました。 ただし、この用語は今日ではほとんど使用されていません。 異なるグループへの分類は 1998 年に行われ、PEG の推奨事項に触発されました。 さまざまなグループへの分類と割り当ては、さまざまな基準に基づいています。 これらには、薬物動態、臨床応用分野、抗菌スペクトルが含まれます。 そんな中、数々の 薬物 市場で入手できなくなりました。 代わりに、新しい有効成分が承認され、特定の適応症が拡大されました。 現在、 薬物 エノキサシン, ノルフロキサシン, シプロフロキサシン, オフロキサシン, モキシフロキサシン & レボフロキサシン フルオロキノロングループから入手できます。 ピペミド酸は特別 キノロン フッ素化されていないもの。 しかし、現代では、この物質はもはや重要ではないため、考慮されていません。 その結果、個々のグループ I、III、および IV の PEG の分類によると、XNUMX つの活性物質だけが残ります。 このため、臨床的観点から、適応症に関連したグループの割り当てが提唱されています。 ただし、異なる適応症の個々の薬剤は、それらの投与量に関しても異なることに注意する必要があります。
薬理効果
フルオロキノロンには殺菌効果がありますが、これは 濃度-依存。 DNA に特化したジャイレースやトポイソメラーゼとの相互作用により、DNA の分裂や修復におけるさまざまなプロセスが阻害されます。 それぞれの作用スペクトルに関して、フルオロキノロンは互いに大きく異なります。 酵素ジャイレースは、 細菌 そして、DNA のオーバーコイルを引き起こします。これは、スーパーコイルとしても知られています。 フルオロキノロンは、この酵素の作用を弱めます。 その結果、内部に蓄えられた力学的エネルギーは 染色体 of 細菌 削減されます。 同時に、長さは 染色体 増加します。 その結果、そのDNAは 細菌 エラーなしで複製することはできません。 まず、これにより細菌の増殖が抑制され、これが静菌効果と呼ばれます。 すると、細菌の細胞が死滅し、殺菌効果が発現します。 フルオロキノロンの新しいバージョンは、細菌のトポイソメラーゼに対しても作用します 酵素. 原則として、フルオロキノロンは、多くのグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して比較的幅広い活性スペクトルを持っています。 病原体. 特定の嫌気性菌とさまざまな 連鎖球菌 耐性があります。 医学的観点から、ほとんどすべての細菌感染症はフルオロキノロンの適応症です。 焦点は、尿路感染症であり、 気道. それらは、特定の他のものに対する抵抗力がある領域の尿路感染症に特に推奨されます。 抗生物質 存在しています。
医療用途と使用
フルオロキノロンは、多くの状態、特に細菌感染症に使用されます。 より良い概要を提供するために、フルオロキノロンは XNUMX つの主要な適応領域、A と B に分けられています。これらは、それぞれの有効成分の適応と投与量に従って分類されています。 サブディビジョンは次のように作成されます。 補足 グループ分類へ。 表示領域 A には、経口で入手可能なすべてのフルオロキノロンが含まれます。 薬物 このグループの薬は、主に軽度の尿路感染症の治療に使用されます。 適応領域 B はフルオロキノロンを含み、高用量では全身性感染症および重症感染症の治療にも適しています。 フルオロキノロンは、パウル エールリヒ協会によって導入されたグループに一般的に分類されます。 抗生物質. グループ I には、尿路感染症のコンテキストで使用される経口フルオロキノロンが含まれます。 グループ II の全身に適用可能なフルオロキノロンは、非常に幅広い活性スペクトルを持っています。 グループ III には、非定型菌およびグラム陽性菌に対してより有効なフルオロキノロンが含まれます。 細菌. グループ IV には、非定型菌およびグラム陽性菌に対してより高い有効性を持つフルオロキノロンが含まれます。 細菌 そして嫌気性菌に対して。
リスクと副作用
治療 フルオロキノロンを使用すると、平均して患者の約 XNUMX ～ XNUMX% で副作用が発生する可能性があります。 最も一般的なのは胃腸の不調です。たとえば、 下痢 & 吐き気、および中枢神経系への影響。 頻度は低いですが、自殺傾向が高まる行動障害も考えられます。 腱断裂や腱炎が起こることがあります。 コルチコイドを同時に服用すると、腱断裂の可能性が高まることが観察されています。 このため、既往歴のある患者は、 腱障害 控えるべき 治療 フルオロキノロンと。 さらに、フルオロキノロンには光毒性の可能性があるため、一般的に日光や紫外線との接触を避ける必要があります。 グループ III および IV のフルオロキノロンは、心電図のいわゆる QT 間隔を延長することがあります。 これにより、心室性不整脈が発生する可能性が高まります。 肝臓 フルオロキノロンによる毒性作用も観察されています。
