フマル酸ジロキシメル

製品

Diroximelfumarateは、徐放性の形で2019年に米国で承認されましたカプセル（Vumerity）。と混同しないでくださいフマル酸ジメチル (テクフィデラ).

構造と特性

フマル酸ジロキシメル（C₁₁H₁₃NO₆M_r = 255.2 g / mol）は白として存在します粉それはやや溶けにくい水。活性代謝物のフマル酸モノメチル（MMF、以下を参照）は、2-ヒドロキシエチルスクシンイミド（HES）でエステル化されています。

エフェクト

Diroximelfumarateはエステルエステラーゼによってその活性代謝物であるフマル酸モノメチル（MMF）に加水分解されるプロドラッグ。これはから形成された同じ代謝物ですフマル酸ジメチル (テクフィデラ）。ただし、ジロキシメルフマル酸塩の放出は少ないメタノール。活性代謝物の半減期は約2時間です。ジロキシメルフマル酸塩は、免疫調節、抗炎症、および神経保護の特性を持っています。この効果は、Nrf1（核2因子（赤血球由来2）様XNUMX抗酸化反応経路）の活性化によるものと考えられています。これは、酸化による細胞損傷効果に対する重要な細胞メカニズムです。ストレスそして炎症反応。

適応症

の治療のために多発性硬化症.

用量

SmPCによると。ザ・カプセル XNUMX日XNUMX回（朝と夕方）服用します。脂肪を多く含む食事や高カロリーの食品と一緒に投与しないでください。

禁忌

過敏症
フマル酸ジメチルによる併用治療

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ジロキシメルフマル酸塩は一緒に服用しないでくださいフマル酸ジメチルまたはアルコールで。フマル酸ジロキシメルはCYP450アイソザイムと相互作用しません。

有害な影響

最も一般的な可能性副作用フラッシングを含む、腹痛, 下痢, 吐き気。フマル酸ジメチルと比較して、フマル酸ジロキシメルは胃腸の忍容性が優れているという特徴があります。