製品
ファンプリジンは、2010年に米国で、2011年にEUで（2017年）、2019年に多くの国で徐放性錠剤の形で承認されました（Fampyra）。 米国では、ダルファンプリジン（アンピラ）と呼ばれています。
構造と特性
ファンプリジン（C5H6N2Mr = 94.1 g / mol）は、4位にアミノ基を持つピリジン（4-アミノピリジン）です。 上質な白として存在します 粉 に溶ける 水。 ファンプリジンのpKaは9.1で、主に生理学的pHでプロトン化されます。
エフェクト
ファンプリジン（ATC N07XX07）の効果は、主に電位依存性イオンチャネルの遮断に起因します カリウム チャネル。 外向きを減らすことによって カリウム 脱髄軸索のチャネルを流れる電流は、再分極を延長し、 活動電位。 結果として、 軸索 機能が改善され、より多くのインパルスが 神経系。 さらに、他の作用機序、特に次のような神経伝達物質の放出の増強についても議論されています。 アセチルコリン。 ファンプリジンは引き起こしません QT間隔の延長。 半減期は約6時間です。 他のほとんどのMS薬とは異なり、ファンプリジンは主に症状に対して効果的であり、 免疫システム レベル。
適応症
成人患者の歩行能力を改善するには 多発性硬化症 歩行障害を伴う。
用量
薬のラベルによると。 錠剤 12日XNUMX回、つまり朝と夕方、XNUMX時間間隔で服用します。 断食.
禁忌
- 過敏症。
- 他との同時治療 薬物 ファンプリジンを含む。
- 患者の病歴における発作または現在の発作。 これは、ファンプリジンが発作のリスクを高めるためです。
- 腎機能障害。
- のようなOCT2阻害剤による同時治療 シメチジン.
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ファンプリジンは有機カチオンであり、 腎臓。 それは、有機カチオントランスポーターOCT2を介して適切な程度まで活発に分泌されます。 OCT2阻害剤または基質など シメチジン, カルベジロール, プロプラノロール, メトホルミン ファンプリジンの排泄を阻害し、 副作用.
有害な影響
尿路感染症は、臨床試験で最も一般的に観察されました。 その他の一般的な悪影響は次のとおりです。
