パルボシクリブ

製品

パルボシクリブは、2015年に米国で、2016年にEUで、2017年に多くの国でカプセルの形で承認されました(Ibrance)。

構造と特性

パルボシクリブ(C24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol)はピリドピリミジンであり、黄色からオレンジ色で存在します .

エフェクト

パルボシクリブ(ATC L01XE33)には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 この効果は、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4および6の選択的かつ可逆的な阻害によるものです。 酵素 細胞周期、細胞増殖、DNA複製、および細胞増殖に関与します。 パルボシクリブは、細胞周期のG1期からS期への移行を阻害します。 それは約29時間の長い半減期を持っています。

適応症

ホルモン受容体陽性およびHER2陰性の進行性または転移性の治療用 乳癌 と組み合わせて フルベストラント 内分泌前処理前/周期(LHRH類似体と組み合わせて)または閉経後の女性。

用量

SmPCによると。 カプセル 食事と一緒に21日7回服用します(XNUMX日間の治療サイクル、XNUMX日間の休み)。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

パルボシクリブは主にCYP3AとSULT2A1、および対応する薬物-薬物によって生体内変化します 相互作用 可能です。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 好中球減少症、白血球減少症、感染症、 疲労, 吐き気, 貧血、口内炎、 血小板減少症, 下痢, 脱毛, 嘔吐、食欲不振、発疹。