バゼドキシフェン

製品

バゼドキシフェンは、フィルムコーティングされた形で市販されています。 タブレット （コンブリザ）。 2010年から多くの国で承認されています。2015年には、 結合型エストロゲン 登録されました（Duavive）。 この記事は単剤療法について言及しています。

構造と特性

バゼドキシフェン（C30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol）は、から開発された非ステロイド性の選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。 ラロキシフェン。 ベンゾチオフェン環の代わりに、バゼドキシフェンにはインドール環が含まれています。 薬では、それはバゼドキシフェン酢酸塩として存在します。 これは、製造元によって第3世代SERMと呼ばれています。

エフェクト

バゼドキシフェン（ATC G03XC02）は、エストロゲンのアゴニストおよびアンタゴニスト特性を備えた非ステロイド性SERMです。 それは、骨組織および脂質代謝に対してアゴニストおよび抗吸収効果を示しますが、乳房組織および 子宮内膜。 バゼドキシフェンはより特異的かもしれません ラロキシフェン、特に 子宮.

適応症

用量

薬のラベルによると。 いつもの 線量 食事や時間帯に関係なく、20日XNUMX回XNUMXmgです。 XNUMX日XNUMX回 管理 28時間の長い半減期のために可能です。

禁忌

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

バゼドキシフェンは、 肝臓 主にバゼドキシフェン-5-グルクロニドに。 大部分は便中に排泄されます。 シトクロムP450システムは代謝にあまり関与していないため、 相互作用 CYP酵素システムのレベルではありそうもないと考えられています。

有害な影響

ごく普通 副作用、他のSERMと同様に、フラッシングを含み、 便秘、および子牛 痙攣 （筋肉のけいれん）。 過敏症、眠気、 吐き気, じんましん、末梢性浮腫、トランスアミナーゼ上昇、血清トリグリセリド上昇、乾燥 口、および乾燥した膣が一般的です。 時折、静脈血栓塞栓症、そして非常にまれなケースでは網膜 静脈 血栓症 発生します。