バイオアベイラビリティ の有効成分を指す測定可能な量です 薬物。 値は、全身に到達する有効成分のパーセンテージに対応します ディストリビューション 変化しない形で生物の中で。 したがって、 バイオアベイラビリティ 薬物が到達する速度と程度に対応します 吸収 目的地でその効果を発揮することができます。
バイオアベイラビリティとは何ですか？
バイオアベイラビリティ の有効成分に関連する測定可能な量です 薬物。 バイオアベイラビリティは、特定の薬剤の有効成分の割合を指す薬理学的用語です 線量 それは全身に変更されていない形で利用可能であり、 血 循環。 したがって、バイオアベイラビリティは、特定の薬物が吸収され、最終的にそれぞれの作用部位に到達する速度と程度の尺度に対応します。 バイオアベイラビリティの特別な尺度は、絶対バイオアベイラビリティです。 静脈内投与 薬物 定義上、100パーセントの生物学的利用能を持っています。 したがって、絶対バイオアベイラビリティは、静脈内投与と比較した薬物のバイオアベイラビリティです。 管理。 相対的バイオアベイラビリティは、次のXNUMXつの形式で常に参照されます。 管理 有効成分の量は、別の投与形態と比較されます。 薬物動態学では、バイオアベイラビリティは、特に医薬品承認の文脈において、重要なパラメータに対応します。
機能とタスク
特定の薬を摂取した後、その有効成分はすぐには体内で利用できません。 たとえば、経口投与された薬は、最初に胃腸管を通過する必要があり、そこで腸壁に吸収されてから、消化管に吸収されます。 血 に渡されます 肝臓。 物質が血漿に到達し、血流を介して目的の部位に輸送されるのにかかる時間は、生物学的利用能に対応します。 したがって、バイオアベイラビリティは測定可能な量であり、多くの場合、医薬品に公式に示されています。 たとえば、経口投与後の量を測定するには 管理 問題の薬物または有効成分の、その 濃度 血漿中の濃度は、さまざまな時間間隔で測定されます。 測定は通常、曲線のような進行を伴う図になり、投与された薬剤または有効成分の流れが見えるようになります。 曲線の下にあるものはAUCと呼ばれ、閉じた「曲線の下の領域」に対応します。 この領域は、投与によって生物に到達した有効成分のそれぞれの量に比例した挙動を示します。 絶対バイオアベイラビリティを計算するための式が利用可能です。 式F = AUC（経口）/ AUC（静脈内）は絶対サイズを示します。 薬物の場合、生物学的利用能の大きさは生物学的等価性を決定する上で重要です。 生物学的等価性は、XNUMXつの薬剤が同じ有効成分を持ち、同時に交換可能である場合に常に使用される用語ですが、製造プロセスや賦形剤は異なります。 両方の薬の有効成分が同じであるが生物学的利用能が異なる場合、それらは生物学的に同等ではないため、交換することはできません。 いわゆるバイオエンハンサーは、バイオアベイラビリティに影響を与えるために製薬業界で利用可能です。 それらは増加することによって生物学的利用能を増加させます 吸収 腸内の特定の物質の。 さらに、それらは内部の物質の分解を抑制します 肝臓 目的の結合部位での有効成分の結合の可能性を改善します。 さらに、一部のバイオエンハンサーは、有効成分が 血–脳 バリア。
病気と病気
特定の状況下では、特定の薬剤または薬物の生物学的利用能が低下する可能性があります。 たとえば、薬と有効成分は、薬が最初に通過するときに分解される可能性があります 肝臓 経口投与した場合。 この効果は初回通過効果として知られています。 後 吸収、有効成分はポータルを介して肝臓に到達します 静脈。 そこでは肝臓の細胞によって部分的に代謝されます。 このように、実際に含まれている有効成分の一部だけがまだ劣っています 大静脈。 したがって、薬の残りの部分だけが全身に使用することができます ディストリビューション。 初回通過効果は通常、薬物の非経口、舌下、直腸または頬側投与によって回避されます。 別の可能性は、いわゆる プロドラッグこれらの薬には、肝臓で代謝された後にのみ活性型に達する不活性または少なくとも活性の低い物質が含まれています。 プロドラッグ 実際に活性物質が所望の作用部位に全く到達しない場合、または経口投与中に減少したまたは不十分に選択的な方法でそれに到達する場合、常に非常に重要である。 プロドラッグの概念は、有効成分の薬物動態特性を改善し、経口吸収により、初回通過効果を低減するか、特定の薬物が通過できるようにすることにより、薬物の生物学的利用能も改善します。 血液脳関門。 薬物の生物学的利用能は人によって異なります。 たとえば、各薬剤について、全身に分布する有効成分の割合は、肝臓の特定の機能に大きく依存し、薬剤の化学的性質だけに影響されるわけではありません。 たとえば、特定の肝疾患を持つ人々のバイオアベイラビリティは自動的に増加します。 同じことが高齢者にも当てはまります。高齢者の肝臓は、加齢に伴う生理学的理由により、機能が低下するだけです。 したがって、肝疾患の患者では、特定の薬の標準的な投与量は つながる 血漿中の有効成分の危険な濃度に、このようにして望ましくない効果を生み出します。 患者の知識 肝臓の値 したがって、最も重要なもののXNUMXつです 拠点 特定の薬を決定するため 治療 または薬物管理。
