トリプタン:薬の効果、副作用、投与量および使用

製品

トリプタン 主にフィルムコーティングの形で取られます タブレット と溶ける錠剤。 一部は皮下注射剤としても利用可能です ソリューション & 点鼻薬。 坐剤は、多くの国でもはや市販されていません。 スマトリプタン (Imigran)は、このグループで1992年に米国で、1993年に多くの国で承認された最初のエージェントでした。 トリプタン ジェネリックが利用可能です(以下を参照)。 一部の国では、 トリプタン 医師の処方箋なしでもご利用いただけます。

構造と特性

トリプタンは セロトニン 受容体サブタイプは、神経伝達物質であるセロトニン(= 5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT)およびトリプタミンと構造的に密接に関連しています。 この図は、スマトリプタンとセロトニンを比較しています。

エフェクト

トリプタン(ATC N02CC)には、血管収縮性、抗炎症性、および間接的な鎮痛作用があります。 この効果は、5-HT1受容体(5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F)でのアゴニズムによるもので、血管収縮、CGRPやサブスタンスPなどの炎症誘発性神経ペプチドの放出の減少、侵害受容伝達の阻害をもたらします(痛み 伝導)、他の効果の中で。

適応症

の急性期治療のために 片頭痛 オーラの有無にかかわらず攻撃。 一部のトリプタンはクラスターの治療にも承認されています 頭痛.

用量

SmPCによると。 ザ・ 薬物 できるだけ早く適用する必要があります。 ただし、予防 管理 表示されていません。 投与するときは、低い最大XNUMX日量と個々の投与間の時間間隔(投与間隔)を観察する必要があります! The 行動の開始 注射液で最も迅速に達成されます。 興味深いことに、溶ける タブレット 通常の錠剤よりも必ずしも迅速に効果があるとは限りません。 最大プラズマ 濃度 後で到達します。 鎮痛薬のように、この乱用は慢性につながる可能性があるため、トリプタンを継続的に使用するべきではありません 頭痛。 月に最大9日間の治療が推奨されます。 詳細については、を参照してください。 薬物乱用頭痛 記事と薬物乱用の記事。

エージェント

  • アルモトリプタン(アルモグラン)
  • エレトリプタン (Relpax、 ジェネリック).
  • フロバトリプタン(メナミグ)
  • ナラトリプタン(ナラミグ)
  • リザトリプタン(Maxalat、ジェネリック)
  • スマトリプタン(イミグラン、ジェネリック)
  • ゾルミトリプタン(ゾミグ、ジェネリック)

禁忌

  • 過敏症
  • 特定の心血管疾患またはの病気 、また歴史の中で。
  • エルゴタミン誘導体との組み合わせ
  • との組み合わせ MAO阻害剤 (MAO基板に適用されます)。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

薬物-薬物 相互作用 で可能です MAO阻害剤、CYP阻害剤、 エルゴタミン 派生物、および他のトリプタン。 セロトニン作動性と組み合わせた場合 薬物 SSRIなどの場合、 セロトニン 症候群。 ただし、この相互作用の重要性は、文献で物議を醸しています。 代謝 酵素 モノアミンオキシダーゼ-A、および一部のトリプタンの場合はCYP450アイソザイムが含まれます。 例えば、 エレトリプタン CYP3A4によって生体内変換され、 ゾルミトリプタン CYP1A2による。 MAO阻害剤 CYP阻害剤は血漿中濃度の上昇につながる可能性があります。

有害な影響

最も一般的な潜在的な悪影響は次のとおりです。

  • 感覚障害、重さ、暑さ、 冷たい、圧力、または気密性。
  • めまい、立ちくらみ、 疲労、弱点。
  • の一時的な増加 圧力、動悸。
  • 顔の赤み(紅潮)、紅潮。
  • 呼吸器疾患
  • などの胃腸障害 吐き気, 嘔吐, 腹痛、ドライ .

心筋梗塞などの重度の心血管系の副作用が発生する可能性がありますが、文献によると非常にまれです(頻度は約1万分の1)。