製品
トファシチニブは、2012年2013月に米国で、2017年に多くの国で、2013年にEUでフィルムコーティング錠の形で承認されました（Xeljanz）。 欧州医薬品庁は当初、XNUMX年XNUMX月に承認を拒否しました。しかし、 バリシチニブ 承認されました。 米国では、追加の徐放性フィルムコーティング タブレット XNUMX日XNUMX回服用するものがあります（XeljanzXR）。
構造と特性
トファシチニブ（C16H20N6O、Mr = 312.4 g / mol）はピロロピリミジンであり、 薬物 クエン酸トファシチニブとして、白 粉 それは非常に溶けやすい 水.
エフェクト
トファシチニブ（ATC L04AA29）には、免疫調節、抗炎症、および抗増殖の特性があります。 この効果は、ヤヌスキナーゼJAK1、JAK2、およびJAK3の阻害によるものです。 これらは細胞内にあります 酵素 サイトカインと成長因子の核へのシグナル伝達に関与しています。
適応症
- リウマチ性関節炎
- 乾癬性関節炎
- 潰瘍性大腸炎
用量
専門家の情報によると。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します（XR：XNUMX日XNUMX回）。
禁忌
- 過敏症
- 活動的で重度の感染症
- 重度の肝不全
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
トファシチニブは主にCYP3A4によって代謝され、CYP2C19によってより少ない程度で代謝されます。 対応する 相互作用 CYP阻害剤とCYP誘導剤を使用することは可能であり、治療中に考慮する必要があります。 副作用は付随して増加する可能性があります 管理 of 免疫抑制剤.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 頭痛、アッパー 気道 感染症、鼻咽頭炎、 高血圧, 吐き気, 嘔吐。 トファシチニブは免疫抑制作用があるため、感染症や癌の発症を促進する可能性があります。
