製品
バリシチニブは、2017年に多くの国とEUで、2018年に米国でフィルムコーティング錠の形で承認されました（Olumiant）。
構造と特性
バリシチニブ（C16H17N7O2S、Mr = 371.4 g / mol）は構造的に関連しています アデノシン 三リン酸であり、キナーゼのATP結合部位と相互作用します。 それはやや溶けにくい 水.
エフェクト
バリシチニブ（ATC L04AA37）には、抗炎症、免疫調節、および抗増殖の特性があります。 この効果は、ヤヌスキナーゼ1および2（JAK）の選択的かつ可逆的な阻害によるものです。 これらは細胞内にあります 酵素 サイトカインと成長因子の核へのシグナル伝達に関与しています。 半減期は約13時間です。
適応症
中等度から重度の活動性リウマチの併用療法に 関節炎 セカンドラインエージェントとして。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
バリシチニブはCYP3A4の基質ですが、これは臨床的に関連があるようには見えません。 この薬はOAT3の基質でもあります。 P糖タンパク質, BCRP、およびMATE2-K。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 の増加を含む LDL コレステロール、アッパー 気道 感染症、および 吐き気.
