テラプレビル

製品

テラプレビルは、フィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (Incivo)。 2011年に多くの国で承認されました。

構造と特性

テラプレビル(C36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol)は、ペプチド模倣およびケトアミドです。 それは白い結晶として存在します それはやや溶けにくい 。 テラプレビルは体内で-ジアステレオマーVRT-127394に変換されます。これは、親化合物よりも活性があります。

エフェクト

テラプレビル(ATC J05AE11)は抗ウイルス剤です。 その効果は、NS3 / 4Aセリンプロテアーゼの選択的、共有結合的、および可逆的阻害によるものであり、これはウイルスの成熟、したがってウイルス複製において重要な役割を果たします。 プロテアーゼはHCVポリタンパク質を成熟した非構造に変換します タンパク質 NS4A、NS4B、NS5A、およびNS5B。

適応症

ペグインターフェロンアルファと組み合わせて リバビリン 遺伝子型1慢性の治療のため 肝炎 補償された成人患者のC 肝臓 病気。

用量

SmPCによると。 錠剤 食事と一緒に8時間ごとに服用します。

禁忌

治療中の過敏症には禁忌です 妊娠、狭い治療範囲のCYP3A基質、および強力なCYP誘導剤との組み合わせ。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

テラプレビルはCYP3Aおよびの基質および阻害剤です P糖タンパク質。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です(上記を参照)。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 貧血、発疹、 血小板減少症、リンパ球減少症、そう痒症、および 吐き気。 まれに、重度で生命を脅かす 皮膚 治療中に反応が起こった。