製品
ダロルタミドは、2019年に米国で、2020年にEUとスイスでフィルムコーティング錠の形で承認されました（Nubeqa）。
構造と特性
ダロルタミド（C19H19ClN6O2Mr = 398.8 g / mol）は、白色から灰色がかった、または黄白色の結晶として存在します 粉 に実質的に不溶性です 水。 薬は非ステロイド性の構造を持っており、他のステロイド性および非ステロイド性とは構造的に異なります 抗アンドロゲン。 ダロルタミドは、1つの薬理学的に活性なジアステレオマー（、-ダロルタミドと、-ダロルタミド）の1：XNUMX混合物で構成され、活性代謝物であるケト-ダロルタミドを介して相互変換します。
エフェクト
ダロルタミド（ATC L02BB06）には抗腫瘍特性があります。 それは細胞増殖と腫瘍サイズを減らします。 この効果は、アンドロゲン受容体での競合的拮抗作用によるものです。 それは受容体へのアンドロゲン結合、それによって媒介されるその乗換えと転写を防ぎます。 の交差の減少 血–脳 中央への障壁 神経系 利点を表します。
適応症
非転移性去勢抵抗性の成人患者の治療のためのアンドロゲン除去療法との併用 前立腺 癌 （NM-CRPC）発症のリスクが高い人 転移.
用量
SmPCによると。 錠剤 食事と一緒にXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠中または妊娠する可能性のある女性。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ダロルタミドは主にCYP3A4によって代謝され、 P糖タンパク質、およびの阻害剤です BCRP.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 疲労, 痛み 四肢に、そして発疹。
