タフルプロスト

製品

タフルプロストはの形で利用可能です 目薬 (サフルタン)。 2010年に多くの国で承認されました。2016年には、 チモロール 登録されました(Taptiqom)。

構造と特性

タフルプロスト(C25H34F2O5Mr = 452.53 g / mol)は、プロスタグランジンF2αのフッ素化類似体です(図)。 それはプロドラッグであり、イソプロピルの切断によってエステラーゼによって目に変換されます エステル 活性タフルプロスタティック酸に。 エステル化は、角膜の透過性を高めるのに役立ちます。 タフルプロストは他と構造的に類似しています プロスタグランジン類似体.

エフェクト

タフルプロスト(ATC S01EE05)は、房水の流出を増加させることにより、眼圧を約30%低下させます。 それはプロスタグランジン受容体のアゴニストであり、より高い親和性を持っています ラタノプロスト.

適応症

開放角での眼圧上昇を下げるには 緑内障 と眼 高血圧。 タフルプロストは、次のようなベータ遮断薬と組み合わせることができます チモロール.

用量

SmPCによると。 夕方に1日XNUMX回XNUMX滴をXNUMXつまたは複数の目に入れます。 頻繁に使用しないでください。圧力低下効果が弱まります。 記事「管理」も参照してください。 目薬.

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠
  • 18歳未満または授乳中の子供および青年で使用する場合、これまでのところ十分なデータはありません。

出産可能年齢の女性は、安全な方法を使用する必要があります 避妊、タフルプロストが持っているかもしれないように 副作用 胎児。 患者はまつげと アイリス 色素沈着は治療中に永久に変化する可能性があります。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

現在まで不明です。 CYPは不活性代謝物への代謝に関与していません。 ラタノプロスト プロスタグランジン類似体の併用により、眼圧の逆説的な増加を引き起こすことが知られています。

有害な影響

有害な影響 他のプロスタグランジン類似体のものに匹敵します。 ごく普通:

  • 増加しました への流れ 結膜 または目、赤目。

一般:

  • まつげの変化(まつげの長さ、太さ、数の増加、変色)、虹彩の色素沈着の増加、目の色の変化、まぶたの色素沈着、皮膚の局所的な黒ずみ
  • 目の炎症, 目の痛み、ドライアイ、かゆみ、異物感、 まぶた 発赤、かすみ目、目の涙、目からの分泌物、視力の低下、羞明、 腫れたまぶた。 その他のあまり一般的ではない眼 副作用.
  • 頭痛