ゾルミトリプタン：効果、使用およびリスク

多くの人が片頭痛に悩まされています。それらを効果的に治療することは、より深刻な場合にはそれほど簡単ではない場合があります。オーラの有無にかかわらず重度の片頭痛、およびクラスターの場合頭痛, トリプタン、の派生物セロトニン、今日では好ましく使用されます。ザ・つながる実体はスマトリプタン、しかし、いくつかの後継物質が現在市場に出ています。これらには以下が含まれますゾルミトリプタン、これは以前のクラスの物質よりも効果的であると報告されています。

ゾルミトリプタンとは何ですか？

ゾルミトリプタン選択的ですセロトニン主に急性期に使用されるトリプタンクラスのアゴニスト治療 for 片頭痛。ただし、有効なのは頭痛すでに発生しているため、防止することはできません片頭痛攻撃。薬はまた、クラスターの救済を提供することを目的としています頭痛、発生頻度ははるかに低くなります。ゾルミトリプタンの形で投与することができますタブレットまたは鼻スプレー、その場合、より早く吸収されるという利点があります。オリジナルとは対照的につながる物質、スマトリプタン、それはより簡単に通過します血–脳バリア。でアゴニストとしてセロトニン受容体、薬は脳の血管収縮を引き起こします血船、改善すると考えられている片頭痛.

薬理作用

ゾルミトリプタンの作用は、セロトニン5HT1Dおよび-5HT1B受容体への選択的結合によるものです。これらは大脳にあります血船シナプス前にニューロンに。それらが活性化されると、それらは血を引き起こします船収縮するため、頭痛最初は血管の拡張（拡大）から生じます。さらに、それらは炎症性メディエーターの放出の減少と減少を確実にします痛みトランスミッション。ゾルミトリプタンの半減期は比較的短く、2.5〜3時間続きます。の中に肝臓、代謝は、薬物の効果にも関与する追加の活性代謝物を生成します。それは主に酵素CYP1A2によって代謝されます。程度は少ないが、MAO-Aによる。先に述べたように、ゾルミトリプタンは血液脳関門その分子サイズが非常に小さいので非常によく、脂肪組織に容易に吸収されることができます。同時に、消化管からも非常に素早く吸収され、約XNUMX時間後に血中の有効レベルに達します。だけでなく頭痛安心しましたが、次のような片頭痛の症状を伴います吐き気, 嘔吐光に対する感度もプラスの影響を受けます。長期使用も一貫して良好な効果を示しました。

医療用途と使用

平均線量使用量は2.5ミリグラムです。可能であれば、それはの最初の兆候で取られるべきです片頭痛発作。一方、タブレット防ぐことはできません頭痛発生することから、タイムリーにそれらを取ることはより速い救済を提供するのに役立ちます。ただし、発作中も薬を服用することができます。の場合線量十分ではありません、それはまた医者と相談して5ミリグラムに増やすことができます。 2つ以上タブレット 24時間以内に服用しないでください。の形で使用鼻スプレー重度の患者に特に有益です吐き気 & 嘔吐、および重度の場合群発頭痛。同時に摂取した食品はほとんど影響しません吸収。入院の文脈では、薬は短い注入としても利用可能です。

リスクと副作用

ゾルミトリプタンを服用した結果、副作用が発生する可能性があります。一般的な副作用は次のとおりです吐き気, 嘔吐、ドライ口, 眩暈、および眠気。さらに、特に長期間使用すると、副作用頭痛を含みます。時折、増加がありますハート率または緊張感胸。まれに、かゆみ皮膚またはじんましんが発生する可能性があります。非常にまれな副作用が含まれますハート攻撃、狭心症狭心症、および増加排尿衝動。可能性のある薬を認識することも重要です相互作用他の薬と同時に服用した場合。相互作用が発生するかどうかはさまざまな要因によって異なりますので、必ず主治医にご相談ください。麦角アルカロイド冠状動脈のリスクがあるため、いかなる場合でも避ける必要があります動脈けいれんは、追加の血管収縮効果によって大幅に増加します。ゾルミトリプタンの効果はによって強化されますモクロベミド, シメチジン, フルボキサミン、タバコの煙とキノロン、したがってこれらの場合、線量ゾルミトリプタンの量を減らして調整する必要があります。選択的セロトニン再取り込み阻害薬を併用する場合は、危険なリスクがあるため注意が必要です。セロトニン症候群、セロトニンが蓄積しすぎる神経系。その血管収縮効果のために、ゾルミトリプタンは既存の冠状動脈に禁忌です動脈病気、高血圧、および血管疾患。過敏症、片麻痺性片頭痛または脳底動脈片頭痛の場合は、薬も服用しないでください。腎機能障害の場合は、用量調整を行う必要があります。に妊娠、ゾルミトリプタンは、医師が絶対に必要であると判断した場合にのみ服用する必要があります。