スタブジン ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤です。 HIV感染症の治療に使用されます。
スタブジンとは何？
有効成分 スタブジン などの HIV 疾患の治療に使用されます。 エイズ。 その 管理 抗レトロウイルス薬の併用の一環として行われる 治療. スタブジン ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NRTI) の成分です。 スタブジンの合成は、アメリカの化学者ジェローム フィリップ ホルウィッツ (1966-1919) によって 2012 年に早くも行われました。 しかし、この薬がヨーロッパで使用されるようになるには、1990 年代半ばまでかかった。 米国の製薬会社ブリストル・マイヤーズ スクイブ（BMS）が製造しています。 しかし、今日、スタブジンは西欧の先進国ではほとんど使用されていません。 その理由は、薬物の忍容性が低いためです。 しかし、その 管理 サルベージの一部として、特殊な突然変異の組み合わせに役立つ場合があります。 治療. スタブジンは商品名 Zerit で提供されています。
薬理作用
スタブジンは、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤に分類されます。 これは、薬物が酵素の逆転写酵素に対して阻害効果があることを意味します。 この酵素は HI にとって非常に重要です。 ウイルス ウイルス RNA をヒト DNA に転写するために、 病原体 増殖する。 スタブジンもいわゆる プロドラッグ. 薬は有効成分の前駆体であり、それ自体には何の効果もありません。 ウイルス. 物質が実際に効果のある薬に変換されるのは体内でのみです。 これには逆転写酵素を阻害する性質があり、その結果、HI ウイルス 体に常駐している者はそれ以上再生することができません。 この効果により、生体内のウイルス量が減少します。 同時に、特別な白の数 血 CD-4陽性を含む細胞 Tリンパ球、増やすことができます。 この効果は、体の防御システムを強化するのに役立ちます。 スタブジンの欠点の XNUMX つは、HI ウイルスがしばしば活性物質にすぐに反応しなくなることです。 その理由は、HI ウイルスの顕著な適応性と変異性です。 このため、スタブジンは常に組み合わせの一部として使用されます。 治療 そして、他のいくつかと一緒に管理されます 薬物. スタブジンが感染した体細胞に到達して吸収されると、物質は活性代謝物に変換され、続いて酵素の逆転写酵素をブロックします。 オーラル バイオアベイラビリティ スタブジンの割合は約 90% と非常に高いです。 食品の同時摂取による有効成分への悪影響はほとんどありません。 スタブジンの血漿中半減期は約 1.5 時間です。
薬用と用途
スタブジンは、次のような HIV 感染症の治療に使用されます。 エイズ. そうすることで、有効成分は人間を強化します 免疫システム そして戦う 免疫不全 病気または少なくともその発症を遅らせる。 スタブジンは治らない エイズ. しかし、この薬は患者の平均余命と生活の質にプラスの効果をもたらします。 ただし、スタブジンは、他のすべての治療オプションが失敗した場合にのみ使用されます。 その理由は、薬の強い副作用です。 このため、抗エイズ薬は短期間だけ投与する必要があります。 スタブジンはハードの形で摂取されます カプセル、 線量 30～40ミリグラム。 推奨される投与量は、体重が 30 キログラム未満の患者には 60 ミリグラムの 40 倍、体重が 60 キログラムを超える患者には XNUMX ミリグラムの XNUMX 倍です。 は カプセル 空で撮影する必要があります 胃 食事の60分前。
リスクと副作用
スタブジンを服用すると、望ましくない副作用が生じることは珍しくありません。 最も一般的なのは 痛み または手足のしびれ、うずき、 胸の痛み, 頭痛, 寒気, 発熱、全身倦怠感、 下痢, 吐き気, 嘔吐、の内訳 脂肪組織 手足に、背中に 痛み、および感染に対する感受性の増加。その他の一般的な副作用には、睡眠の問題、 膵炎, 便秘、良性 皮膚 成長、パフォーマンスの制限、体脂肪の再分布、軽度 肝臓 機能不全、 痛み 筋肉と 関節、じんましん、発疹 皮膚、 かゆみ、 過酸性 体の、不安と うつ病. 場合によっては、患者はまた、 貧血、肥大した乳腺、 骨髄 造血障害、 黄疸、または炎症を起こしている 肝臓. エイズ患者の問題の XNUMX つは、薬の副作用と病気に関連した症状を区別することが難しいことです。 さらに、併用療法によって副作用が生じる可能性もあり、正確なトリガーを割り当てることはできません。 不快な副作用の程度も影響を受けます 線量 と 治療期間. を下げることにより、 線量、重篤な副作用を軽減できる場合があります。 場合によっては、別の逆転写酵素阻害剤に切り替えることも有効です。 スタブジン治療の初期段階では、エイズ患者が症状の悪化に苦しむことは珍しくありません。 健康. その理由は、強い側の反応です。 免疫システム 病原体 体内に存在するもの。 そのような場合、医師は免疫再活性化症候群について話します。 ただし、患者が投薬に積極的に反応した場合、病気の症状は数週間後に大幅に改善されます。 スタブジンに対して過敏症がある場合は、その薬を投与してはいけません。 同じことが当てはまります 膵臓の炎症 そして厳しい 腎臓 機能不全。 スタブジンは次の場合にのみ使用できます。 妊娠 医師が治療の利点とリスクを事前に慎重に検討した場合。 動物実験では、子供に有害な影響が示されました。
