製品
ジスルフィラムは、次の形式で市販されています。 水-一時停止可能 タブレット 呼ばれます 分散性錠剤 （アンタブス）。 1949年以来多くの国で承認されています。
構造と特性
ジスルフィラムまたはテトラエチルチウラムジスルフィド（C10H20N2S4Mr = 296.54 g / mol）は白色からほぼ白色の結晶です 粉 それは実質的に不溶性です 水。 医学的に使用される前は、19世紀にはゴムの製造におけるゴムの加硫に使用されていました。 その過程で、1937年に工場労働者がアルコール飲料に不寛容になることが発見されました。 1949年にそれは多くの国で薬として承認されました。 とりわけ、それは活性代謝物であるジエチルチオカルバメートに生体内変換されます。
エフェクト
ジスルフィラム（ATC N07BB01）は、アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼを選択的にブロックします。 肝臓。 アルコール摂取後、 濃度 アセトアルデヒドの増加します。 これにより、約5〜30分後に典型的なアンタブーズとアルコールの相互作用が起こります。
症状は1〜3時間後に治まります。 合併症には、著しい血管拡張、循環虚脱、蒼白、脱力感、視覚障害、めまい、方向感覚喪失を伴う重度の反応が含まれます。 吐き気, 嘔吐, ハート 失敗、心筋梗塞、心不整脈、意識障害、てんかん発作および死亡。 症状の程度は、摂取したアルコールの量とジスルフィラムによって異なります 線量.
作用機序
ジスルフィラムは、体内でその活性代謝物であるジエチルチオカルバメートに急速に変換されます。これは、金属イオンに高い親和性で結合し、アルデヒドデヒドロゲナーゼを選択的かつ不可逆的に阻害します。 その結果、アルコールは完全に分解されません。 、ただし、不耐性反応を引き起こす中間生成物である有毒なアセトアルデヒドにのみ適用されます。 ジスルフィラムも酵素を阻害します ドーパミン-ドーパミンをに変換するβ-ヒドロキシラーゼ ノルエピネフリン。 これにより、 ドーパミン そして減少 ノルエピネフリン 末梢および中枢組織で。 DBHの阻害は、アルコールおよびアルコールの治療におけるジスルフィラムの有効性に部分的に関与していると考えられています。 コカイン 依存。 まれな精神医学的副作用も原因となる可能性があります ドーパミン 増加する。
適応症
慢性の支持療法 アルコール依存症、非薬理学的方法と組み合わせた定期的な再発性アルコール依存症。 ジスルフィラムはまた、いくつかの有効性を示しています コカイン 撤退しますが、多くの国でこの適応症は承認されていません。
用量
治療を開始する前の3日間はアルコールを摂取しないでください。 The タブレット のガラスに溶解します 水、すぐに服用する必要がある乳白色で味のない分散液を生成します。 投与量の範囲は200日あたり800mgから4mgです。 摂取量が制御されるように、治療コンパニオンの前に薬を服用することをお勧めします。 効果は中止後最大XNUMX日、場合によっては最大XNUMX週間続くことに注意してください。
禁忌
ジスルフィラムは、過敏症、重度の心筋、冠状動脈、および循環器系の影響で禁忌です、マニフェスト 精神病, てんかん、および厳しい 脳 怪我。 以前に反応した患者 管理 無症候性または臨床的に明らかなジスルフィラムの 肝炎 薬で治療するべきではありません。 ジスルフィラムは、ウイルス性肝障害やトランスアミナーゼの著しい上昇など、既存の非エチル化肝障害の存在下では使用してはなりません。 同様に、この薬は18歳未満の子供と青年には禁忌です。 患者には注意が必要です 糖尿病 糖尿病および腎不全。 完全な注意事項はSmPCにあります。
相互作用
活性代謝物のジエチルチオカルバメートは、CYP450アイソザイムによって形成されます。 相互作用 抗凝固剤で可能 薬物, フェニトイン, テオフィリン、三環系 抗うつ薬, アミトリプチリン, MAO阻害剤, ジアゼパム, クロルジアゼポキシドなどがある。 抗ヒスタミン薬、いくつかの 神経遮断薬、および精神安定剤は、アンタブーズ症候群を軽減する可能性があります。メトロニダゾール および他のニトロイミダゾールが増加する可能性があります アルコール不耐性。 もちろん、治療前、治療中、治療後にアルコールを飲まないでください。 一部の医薬品や食品にはアルコールも含まれていることに注意してください（例： チンキ剤、チェリースティック）。 不耐性反応は、約3gの純粋な量から発生します エタノール.
有害な影響
アンタブス症候群に加えて、 副作用 アルコールなしで発生する可能性があります。 ジスルフィラムは通常許容されます。 まれな深刻な副作用には生命を脅かすものが含まれます 肝炎。 次のような症状の場合 食欲不振, 疲労, 嘔吐、かゆみ、および 黄疸 発生した場合は、薬を中止し、医師に連絡する必要があります。 一般：
