シタクセンタン

製品

Sitaxentanは、2006年からフィルムコーティングの形でEUで販売されていました。 タブレット （テリン100 mg、ファイザー）。 2010年に市場から撤退した 肝臓-有毒な副作用。

構造と特性

シタキセンタン（C18H15ClN2O6S2Mr = 454.9 g / mol）は、オキサゾール、チオフェン、ベンゾジオキソール、およびスルホンアミド誘導体です。 それはに存在します 薬物 シタクセンタンとして ナトリウム シタクスセンタンとしても知られています。

エフェクト

Sitaxentan（ATC C02KX03）は、エンドセリン受容体におけるエンドセリン-1（ET-1）のアナトニストです。 それはホルモンの効果を逆転させ、拡張します 血 船、下げる 血圧、症状を改善します。 シタキセンタンとは異なり、 ボセンタン （Tracleer）、ETA受容体に選択的です。

適応症

肺動脈の治療に 高血圧.

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛。 シタキセンタンには肝毒性があります。 XNUMXつの致命的な結果として 肝臓 治療中のイベントで、ファイザーは自主的に薬を市場から撤退させ、すべての臨床試験を中止しました。