ロフェコキシブ

製品

ロフェコキシブは、1999年に錠剤および懸濁液の形で多くの国で承認されました(Vioxx)。 2004年XNUMX月下旬に再び市場から撤退した。 副作用 利用できなくなりました。

構造と特性

ロフェコキシブ(C17H14O4S、Mr = 314.4 g / mol)は、メチルスルホンおよびフラノン誘導体です。 それはそれが薬物標的の活性部位に適合することを可能にするV字型の構造を持っています。

エフェクト

ロフェコキシブ(ATC M01AH02)には、鎮痛作用と抗炎症作用があります。 この効果は、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の選択的阻害とプロスタグランジン合成の阻害によるものです。

適応症

  • 変形性関節症
  • リウマチ性関節炎
  • 成人の急性の痛み
  • 生理痛
  • 前兆の有無にかかわらず片頭痛発作

有害な影響

2600人の患者を対象とした大規模なAPPROVe臨床試験では、より深刻な心血管合併症(心筋梗塞、脳 ストローク, 血栓症)よりもロフェコキシブで発生した プラセボ。 したがって、薬は撤回されました。 この薬は世界中で何千人もの死者を出したと推定されています。