製品
ロフェコキシブは、1999年に錠剤および懸濁液の形で多くの国で承認されました(Vioxx)。 2004年XNUMX月下旬に再び市場から撤退した。 副作用 利用できなくなりました。
構造と特性
ロフェコキシブ(C17H14O4S、Mr = 314.4 g / mol)は、メチルスルホンおよびフラノン誘導体です。 それはそれが薬物標的の活性部位に適合することを可能にするV字型の構造を持っています。
エフェクト
ロフェコキシブ(ATC M01AH02)には、鎮痛作用と抗炎症作用があります。 この効果は、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の選択的阻害とプロスタグランジン合成の阻害によるものです。
適応症
- 変形性関節症
- リウマチ性関節炎
- 成人の急性の痛み
- 生理痛
- 前兆の有無にかかわらず片頭痛発作
有害な影響
2600人の患者を対象とした大規模なAPPROVe臨床試験では、より深刻な心血管合併症(心筋梗塞、脳 ストローク, 血栓症)よりもロフェコキシブで発生した プラセボ。 したがって、薬は撤回されました。 この薬は世界中で何千人もの死者を出したと推定されています。