バルデコキシブ

製品

ベクストラフィルムコーティング タブレット 多くの国でもはや市場に出ていません。 まれに重度であるため、2005年XNUMX月に承認が取り下げられました 皮膚 治療中に反応が起こった(下記参照)。

構造と特性

バルデコキシブ(C16H14N2O3S、Mr = 314.4 g / mol)は、フェニルイソキサゾールおよびベンゼンスルホンアミド誘導体です。 それは、それが薬物標的の活性部位に結合するV字型の構造を持っています。 バルデコキシブは白色の結晶として存在します に実質的に不溶性です .

エフェクト

バルデコキシブ(ATC M01AH03)には、鎮痛作用と抗炎症作用があります。 この効果は、酵素シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の選択的阻害と プロスタグランジン.

適応症

  • 変形性関節症
  • リウマチ性関節炎
  • 急性の痛み
  • 生理痛

有害な影響

治療中、重度 皮膚 中毒性表皮壊死症などの反応、 スティーブンス・ジョンソン症候群、および多形紅斑はまれでした。 さらに、他のCOX-2阻害剤と同様に、心血管の安全性について懸念がありました。