カルビドーパ L-DOPA脱炭酸酵素阻害剤の薬剤群に属する薬剤です。 薬は治療に使用されます パーキンソン病 WHO 必須医薬品リストに掲載されています。
カルビドパとは何？
カルビドーパ L-DOPAの薬です デカルボキシラーゼ阻害剤 麻薬グループ。 薬は治療に使用されます パーキンソン病. カルビドーパ 選択的です デカルボキシラーゼ阻害剤. デカルボキシラーゼ阻害剤は、いわゆる DOPA デカルボキシラーゼの競合阻害剤です。 L-ドーパの分解を遅らせる酵素です。 L-ドーパ、別名 レボドパ、の前駆体として機能する物質です。 メラニン, アドレナリン, ドーパミン & ノルアドレナリン. この薬は 1950 年代に発見されました。 1961 年、1963 年、1969 年、1971 年にメルク社によって特許が取得されました。カルビドパは通常、この薬と組み合わせて販売されます。 レボドパ. カルビドパは レボドパ 治療する パーキンソン病.
薬理作用
カルビドパはデカルボキシラーゼを選択的に阻害します。 したがって、薬は L-DOPA から ドーパミン 周辺で。 カルビドパは越えられないので 血–脳 バリア、L-DOPA の変換 ドーパミン セクションに 脳 プロセスの影響を受けません。
医療用途と使用
カルビドパは、パーキンソン病の治療に使用されます。 パーキンソン病は、ゆっくりと進行する神経変性疾患です。 これは、ドーパミンを生成する中脳の黒質の神経細胞の死によって特徴付けられます。 したがって、 神経伝達物質 ドーパミン、そして最終的には活性化効果の減少 大脳基底核 の皮質に 大脳。 リーディング パーキンソン病の症状 筋肉の硬直（硬直）、動きの鈍化、筋肉の震え、不動、姿勢の不安定です。 PD の治療には、通常、L-DOPA 製剤が使用されます。 L-DOPA は、ドーパミンの生合成における前駆体です。 を通過した後 血–脳 L-DOPA は、脳内でドーパミンに代謝されます。 これにより、望ましい薬理学的効果が発現し、症状の緩和につながります。 したがって、レボドパはいわゆるグループに属します。 プロドラッグ. ただし、物質が末梢で代謝されるのを防ぐために、L-DOPA デカルボキシラーゼ阻害剤 カルビドパが使用されています。 カルビドパによる末梢での脱炭酸の阻害がなければ、投与された L-DOPA の 95% はすでに脳外で代謝されます。 カルビドパを追加投与することにより、 線量 L-DOPAの量を減らすことができます。 そのため、副作用も少ないです。 L-DOPA とカルビドパの併用療法を受けている患者は、夜間頻尿に苦しむ可能性が低くなります。 頻脈、または起立性調節不全。
リスクと副作用
ただし、カルビドパを服用すると副作用が生じる可能性もあります。 例えば、 吐き気 & 嘔吐 発生することがあります。 統合失調症様の症状も見られます。 ここでは、陽性症状と陰性症状を区別できます。 陽性症状は、通常の人格に加えて、疑似的に発生します。 これらには、妄想、思考障害、自我障害が含まれます。 否定的な症状は、ドライブ、精神運動機能、思考、感情に影響を与えます。 影響力の貧困が発生します。 感情を経験する能力が低下します。 影響を受けた人の精神運動活動は減少します。 患者の表情や仕草は硬直して見える。 ドライブも落ちます。 思考は空虚で、想像力に欠け、貧弱です。 多くの場合、これらの症状は認知障害によって補完されます。 に加えて 統合失調症- のような症状で、患者は混乱したり、悪夢を見たりすることがあります。 睡眠障害も急性に発生する可能性があります。 継続的な投薬により、無運動が発症する可能性があります。 アキネジアは、病的な動きの欠如です。 この現象は、エンドオブ線量 PDのアキネジア。 ここでは、運動の喪失は、行動の持続時間の終わりに発生します。 線量 パーキンソン病の薬の服用について。 カルビドパによる長期投薬の別の副作用は、 凍結. 神経学では、用語 凍結 動きの突然の妨害を指します。 患者は動きの途中で凍りつき、動けなくなります。 さらに、発作性のオン/オフ現象が発生する場合があります。オン/オフ現象は、良好な移動性から完全な不動性への突然の変化によって特徴付けられます。 現象は数分から数時間続くことがあります。 正確な原因はまだ特定されていません。 さらに、運動亢進症と ジスキネジア カルビドパの長期使用で発症する可能性があります。 運動亢進症では、可動性が病的に増加します。 これは、顔、体幹、体幹の不随意で突然の予測不可能な動きとして現れます。 首、または端。 ジスキネジア 正常な動きの障害でもあります。 PD では、ジスキネジアは不随意の過剰運動として現れます。 レボドパとカルビドパを三環系と併用する場合は注意が必要 抗うつ薬. ここで、個々のケースでは、生命を脅かすほどの 血 圧力が発生します。 対照的に、 血圧 と組み合わせて開発することができます。 薬物 MAO阻害剤グループから。 注意すべきこと メトクロプラミド 胃内容排出を促進し、カルビドパとレボドパの効果を高めます。 高たんぱく食を同時に摂取すると、併用薬の効果が低下することがあります。 を同時に使用する場合も同様です。 鉄 準備 鉄 したがって、準備は常に少なくとも XNUMX 時間前または少なくとも XNUMX 時間後に行う必要があります。 管理 薬の組み合わせの。
