製品
オロダテロールは、2014年に多くの国でソリューションとして承認されました 吸入 （Striverdi）。 2016年、固定-線量 との組み合わせ 臭化チオトロピウム （Spiolto）も販売されました。 両方 薬物 Respimatと一緒に投与されます。
レスピマット
Respimatは新しいです 吸入 目に見えるスプレーまたはエアロゾルを放出する装置。 液滴は細かく、計量されたものよりも速く移動しません-線量 吸入器。 噴霧された溶液はまた、より長期間送達されるため、吸入時の調整が容易になります。 従量制とは異なり 線量 吸入器と 粉 吸入器、より多くの有効成分が肺に到達し、より少ない残りが 口 と喉。 力強い 吸入 必要ありません。 Respimatは推進ガスを含まず、純粋に機械的に機能するため、バッテリーは含まれていません。 以下の薬は多くの国で承認されています：
- Striverdi Respimat：オロダテロール。
- Spiolto Respimat：オロダテロール+臭化チオトロピウム
- Spiriva Respimat：臭化チオトロピウム
構造と特性
オロダテロール（C21H26N2O5Mr = 386.4 g / mol）は、オロダテロール塩酸塩（白色）として薬物に存在します 粉 それはやや溶けにくい 水。 それは純粋なエナンチオマーとして存在し、構造的に密接に関連しています ホルモテロール.
エフェクト
オロダテロール（ATC R03AC19）は、気管支拡張薬と軽度の抗炎症作用があります。 この効果は、ベータ2アドレナリン受容体での選択的アゴニズムによるものです。 これはアデニル酸シクラーゼ（アデニル酸シクラーゼ）を刺激し、それによって環状を増加させます アデノシン 一リン酸（cAMP）の形成。 cAMPは気道の平滑筋細胞を弛緩させ、気管支拡張を仲介します。 オロダテロールは急速です 行動の開始 少なくとも24時間の長時間作用（VLABA、非常に長時間作用型β2作動薬）。
適応症
の症候性の長期治療のために 慢性閉塞性肺疾患 (COPD).
用量
SmPCによると。 溶液はXNUMX日XNUMX回、常に同じ時刻に吸入されます。 XNUMX回の投与にはXNUMX回のスプレーが含まれます。 したがって、常にXNUMX回続けて吸入する必要があります。
禁忌
- 過敏症
- ぜんそく
- 急性気管支痙攣
- 子供や青年での使用は研究されていません。
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
薬物間相互作用は、以下の物質で説明されています。
- 交感神経興奮：の強化 副作用.
- キサンチン誘導体、ステロイド、および利尿薬：低カリウム血症
- ベータ遮断薬：効果の減衰。
- MAO阻害剤、三環系 抗うつ薬、QT間隔を延長する薬剤：心血管系の副作用。
- 強力なCYPと P糖タンパク質 のような阻害剤 ケトコナゾール：全身の可用性の向上。
- その後吸入される他の薬剤：可用性の向上
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 鼻咽頭の炎症（鼻咽頭炎）、めまい、および 皮膚 発疹。 オロダテロール、他のように beta2-交感神経刺激薬、心血管系の影響があります（脈拍の上昇、 血 圧力上昇、ECG変化）、QT間隔を延長する可能性があります。 それは逆説的な気管支痙攣を誘発し、 低カリウム血症 および高血糖。
