製品
オスペミフェンは錠剤の形(オスフェナ)で市販されています。 2013年XNUMX月に米国で承認されました。まだ多くの国で登録されていません。
構造と特性
オスペミフェン(C24H23ClO2Mr = 378.9 g / mol)は白色の結晶として存在します 粉 それは不溶性です 水。 それはトリフェニルエチレン誘導体であり、非ステロイド性構造を持っています。 オスペミフェンはの代謝物です トレミフェン と同様の構造を持っています タモキシフェン とトレミフェン。
エフェクト
オスペミフェンは、エストロゲン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストです。 で 子宮内膜、それはエストロゲンアゴニスト効果を持っています。
適応症
の治療のために 痛み 性交中(性交疼痛症) 更年期障害 膣の萎縮に関連しています。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事と一緒にXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
オスペミフェンはCYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19によって代謝され、高い タンパク質結合。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 オスペミフェンは他のSERMと組み合わせるべきではありません。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 フラッシング、膣分泌物、筋肉が含まれます 痙攣、および発汗の増加。 他のエストロゲン剤と同様に、子宮内膜などの重篤な副作用 癌、静脈 血栓症, ストローク めったに可能ではありません。