非選択的 ベータ遮断薬 アルプレノロールは 1960 年代後半に開発され、現在は販売されていません。 この薬は、体内で心拍の制御に直接関与するβ-アドレナリン受容体にのみ作用するのではなく、体内でさまざまな機能を果たす受容体のXNUMXつの既知のサブセットすべてに作用するため、非選択的と呼ばれます。
アルプレノロールとは
非選択的 ベータ遮断薬 アルプレノロールは 1960 年代後半に開発され、現在は販売されていません。 Alprenolol は、製薬会社 AB Hässle によって 1969 年に特許を取得され、販売されたベータ遮断薬です。 主に治療のために処方された薬 高血圧、もう市場に出ていません。 アルプレノロールの化学構造は、 オクスプレノロールこれが、非選択的ベータ遮断薬のグループにも属している理由です。 アルプレノロールを大量に投与すると、安定化効果があります。 細胞膜; ここでも、アルプレノロールは有効成分に似ています オクスプレノロール. 有効成分は部分的に脂溶性であり、血漿半減期は投与後最大 XNUMX 時間です。 管理。 しかし、 バイオアベイラビリティ アルプレノロールの割合は XNUMX% と比較的低いです。 バイオアベイラビリティ 化合物が変化せずに利用できる値を指します。 循環.
薬理効果
すべてのベータ遮断薬と同様に、アルプレノロールは ホルモン エピネフリンと ノルエピネフリン. ただし、アルプレノロールは、心拍出量と ハート 率直接制御、アルプレノロールは非選択的と呼ばれます ベータ遮断薬. むしろ、アルプレノロールは、β-アドレノセプターの XNUMX つのサブタイプすべてに作用します。 密度 セクションに ハート、脂肪組織、平滑筋。 すべての β 受容体は、以下によって刺激されます。 アドレナリン. これは副腎髄質で生成され、 ストレス 特定のストレスやストレスの多い状況で分泌されるホルモン。 このホルモン放出の結果は、 ハート レート、増加 血 体にエネルギーを供給するための圧力、気管支の拡張、脂肪の分解の加速。 は 心臓血管系 特に、人間の発達の初期の時代に生き残るために重要な役割を果たしたこのメカニズムによって強調されています。 したがって、アルプレノロールなどのベータ遮断薬は、次の原因をブロックします。 高血圧 そして急速に 心拍数 生化学レベルで。
医療用途と使用
アルプレノロールなどのベータ遮断薬は、主に慢性的に上昇している患者に処方されます。 血 圧力。 高血圧 収縮期に起こると言われています。 血 圧力が永続的に 140 mmHg の値を超えており、拡張期の限界です。 血圧 90mmHgです。 の最も一般的な原因 高血圧 の障害です 心臓血管系 内分泌系 そして腎臓へのダメージ。 遺伝的要因も役割を果たすことができます。 たとえば、子供たちが高度に苦しむリスク。 血圧 これがすでに両親に当てはまる場合、ある日は大幅に増加します。 一緒に 糖尿病 & 肥満、高い 血圧 の開発にとって重要なリスク要因です。 動脈硬化に深刻な損害を与える可能性があります。 心臓血管系、心臓発作など。 アルプレノロールなどの製剤が投与される他の状態には、冠状動脈性心疾患、心筋梗塞が含まれます 治療, 心不全 & 心不整脈. その他、以下のような条件があります。 甲状腺機能亢進症、不安または 片頭痛、その準備は個々のケースで救済を提供できます。
リスクと副作用
アルプレノロールに含まれる有効成分 ISA は、ISA を含まないベータ遮断薬よりも睡眠障害を引き起こす頻度が高くなります。 それ以外の場合、アルプレノロールを服用すると、すべてのベータ ブロッカーと同じ副作用が発生する可能性があります。 最も一般的な副作用には、遅すぎる脈拍が含まれます。 心不全または ぜんそく 攻撃します。 この副作用は、アルプレノロールを次の症状に苦しんでいる患者に投与すべきではない理由でもあります。 気管支ぜんそく.心不全は、それ自体が病気として知られていますが、圧力を上昇させずに心筋が体に必要な量の血液を心房に運ぶことができないことを意味します。 などの他の問題 疲労周辺機器 循環 問題、抑うつ気分、または 勃起不全 が起こることがよくあります。 心臓伝導障害は、ベータ遮断薬の副作用として発生することもあります。 これは、比較的一般的な形式です。 心不整脈.
