ADME

薬力学と薬物動態。

私たちがタブレットを服用するとき、私たちは通常、その即時の効果に興味があります。 薬は緩和することになっています 頭痛 またはの症状を軽減する 冷たい。 同時に、それが引き起こす可能性のある副作用について考えるかもしれません。 薬が体に及ぼす望ましい効果と望ましくない効果は、薬力学という用語で要約されます。 しかし逆に、体は有効成分にも影響を及ぼします。 それは腸からそれを吸収し、それを標的器官に分配し、それを代謝し、そして最後にそれを再び排泄します。 これらのプロセスは薬物動態と呼ばれ、頭字語ADMEはそれらの同義語として使用されます。 薬物動態は、これらのプロセスのタイミングと定量化に関係しています。 ADMEの略:

  • 吸着:血流への吸収。
  • 分布:体内での分布
  • 代謝:活性または不活性化合物への代謝。
  • 制圧 (排泄):排泄、通常は尿または便を介して。

LADMETまたはADME-toxとも呼ばれます。 Lは遊離、つまり剤形からの有効成分の放出と毒性のT / Toxを表します。

医薬品有効成分で体内で何が起こりますか?

放出:最初のステップは、剤形から有効成分を放出することです。 錠剤 小さな粒子との殻に分解します カプセル 溶解します。 その後、有効成分は溶液になり、細胞を介して血流に吸収されます。 粘膜. 吸着:消化管から血流への通過は「腸管吸収」と呼ばれます。 輸送を成功させるには、さまざまな条件を満たす必要があります。 それはで始めることができます 、しかし通常は主に 小腸. 販売:血流、組織および器官全体にわたる有効成分の分布は、分布と呼ばれます。 たとえば、 膀胱 感染症はで治療されます 抗生物質、有効成分は到達する必要があります 膀胱 殺すために 細菌 そこ。 販売 とりわけ、薬物の物理化学的性質に依存します、 臓器への流れ、解剖学的障壁、および タンパク質結合 セクションに . 音量 of ディストリビューション 分布の尺度として使用されます。 代謝:代謝、またはいわゆる生体内変化は、体内の有効成分の化学構造の変化です。 不活性で変化せずに排泄される有効成分はごくわずかです。 代謝のXNUMXつの目標は促進することです 排除。 目的は、外因性物質をより多くすることです -それらが尿中に排泄されることができるように溶ける。 そうでなければ、それらは体内に残り、おそらくそれを害するでしょう。 化学修飾はまた、異物を無害化します。 代謝はすでに腸細胞で、またはその後最初の間に起こる可能性があります 肝臓 通路。 いわゆる 初回通過代謝、有効成分の関連する画分が不活性化され、最終的に標的部位に到達する画分が減少する可能性がある。 いくつか 薬物 元の形では不活性であり、代謝によって実際の活性形にのみ変換されます。 これらはと呼ばれます プロドラッグ. 制圧 体からの医薬品有効成分の不可逆的な除去です。 それは排泄と生体内変化から成ります。 排泄のためのXNUMXつの主要な器官は 腎臓肝臓.