アタザナビル 有効な医療物質です。 HIV感染症の治療に使用されます。
アタザナビルとは何？
アタザナビル 医療用有効成分です。 それはのために使用されます 治療 HIV感染の。 薬 アタザナビル Reyataz という名前でドイツで市販されています。 経口摂取され、HIV 感染症の治療に使用されます。 この薬は、HIV プロテアーゼ阻害剤のグループに属します。 アメリカ食品医薬品局 管理部門 (FDA) は 2003 年 2004 月に薬剤を承認し、続いて XNUMX 年 XNUMX 月に EU を承認しました。米国の製薬会社 Bristol-Myers Squibb がライセンス所有者を務めています。
薬理効果
アタザナビルは抗ウイルス特性を持っています。 この物質の効果は、HIV プロテアーゼの阻害に基づいています。 これは、HIV ウイルスの成熟において非常に重要です。 ウイルスの HIV プロテアーゼは、アタザナビルと結合します。 ウイルスの酵素を阻害することで、ウイルスの複製を止めることができます。 複製プロセスが中断されると、体内のウイルス量が減少します。 ほとんどのアタザナビルが結合します タンパク質 (アルブミン） の中に 血. 薬はチトクローム系を介して肝臓で分解されます。 別の場合 HIVプロテアーゼ阻害剤 服用すると、アタザナビルの分解が遅くなります。 肝臓. このようにして、薬はより長い効果を達成することができます。 物質の半減期は約 XNUMX ～ XNUMX 時間です。 アタザナビルと NRTIs (ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤) を組み合わせることが可能です。 これらはトリプターゼ阻害剤です。 アタザナビルの有効性は、いくつかの研究で評価されています。 他の HIV プロテアーゼ阻害剤に匹敵する効果があることがわかりました。
医療用途と使用
併用抗レトロウイルスの一部として 治療、アタザナビルは HIV 感染症の治療に使用されます (エイズ)。 この薬は成人患者に承認されています。 他の製剤とは異なり、アタザナビルは XNUMX 日 XNUMX 回服用するだけで十分です。 これは、薬物の半減期が長いためです。 という形で運営されています。 タブレット患者が食後に服用するもの。 薬の投与量は、錠剤あたり 1 x 300 ミリグラムまたは 1 x 100 mg です。 服用すると、アタザナビルとアタザナビルの組み合わせもあります。 薬物動態ブースター など コビシスタット or リトナビル. これらの薬剤は、CYP阻害剤のグループに属します。 それらは、アタザナビルの代謝劣化を減少させる性質があります。 米国では、現在、 線量 特定の患者には 1 x 400 mg です。 この場合、 リトナビル は省略しています。 アタザナビルの忍容性は良好と考えられています。 ただし、以下の場合には使用しないでください。 肝不全 または有効成分に対する過敏症。
リスクと副作用
肯定的な忍容性にもかかわらず、アタザナビルを服用すると、さまざまな有害な副作用が発生する可能性があります。 たとえば、患者は次のような経験をすることがあります。 黄疸 （黄疸）、 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 下痢, 頭痛, 眩暈、または筋肉 痛み。 ある場合には、 発熱、睡眠障害、発疹 皮膚, うつ病、および末梢神経学的症状も可能です。 まれに、上昇 コレステロール レベルまたは脂質代謝障害、例えばリポジストロフィーまたは 高脂血症 薬を飲んだ後に見られます。 ときどき、 ビリルビン 内のレベル 血 につながります 黄疸 アタザナビルによる治療の中止が必要になる場合があります。 しかし、一般的に、この薬剤は類似の物質の使用によって引き起こされる厄介な副作用を引き起こす可能性が低い. 相互作用 特定の他のものと 薬物 さらにポーズをとることができます 健康 問題。 ただし、これは他のプロテアーゼ阻害剤でも可能です。 例えば、アタザナビルや他のプロテアーゼ阻害剤を服用する場合、神経遮断薬などの製剤 ピモジド, ミダゾラム またはエルゴトキシンを服用してはいけません。 その理由は、体内の血漿レベルを変化させるシステムチトクローム P 450 との相互作用の成功です。 アタザナビルとの同時摂取 ジダノシン, エファビレンツ, クラリスロマイシン or スタブジン の変化を引き起こす可能性があります 血 この薬は UGT 1A1 (ウリジン グルクロン酸転移酵素) 酵素も分解するため、間接的な ビリルビンと一緒に投与することはお勧めできません。 薬物 その劣化は UGT によって影響を受けます。 これらには、インテグラーゼ阻害剤が含まれます ラルテグラビル とプロテアーゼ阻害剤 インジナビル.
