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アシクロビル フィルムコーティングとして市販されています タブレット、 クリーム、 アシクロビルリップクリーム、注射剤、および懸濁液(ゾビラックス, ジェネリック)。 この記事は、フィルムコーティングされたものについて言及しています タブレット. アシクロビル眼軟膏 現在、多くの国で販売されていません。 アシクロビル 1970年代に英国の会社BurroughsWellcomeによって開発されました(Elion et al.1977)。 1982年以来多くの国で承認されており、アシクロビルとしても知られています。
構造と特性
アシクロビル (C8H11N5O3Mr = 225.2 g / mol)は白色の結晶として存在します 粉 それはやや溶けにくい 水。 それは活性なアシクロビル三リン酸のプロドラッグです。 アシクロビルはヌクレオシドデオキシグアノシンの類似体であるため、有効成分の名前が付けられています。 -virはウイルスを指します。
効果
アシクロビル(ATC J05AB01)は、 ヘルペス 単純ヘルペスウイルス1型および2型(HSV-1、HSV-2)および水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)に対する。 これは、ウイルス感染細胞内でウイルスチミジンキナーゼによって、続いて細胞キナーゼによってアシクロビル三リン酸に変換されるプロドラッグです。 アシクロビル三リン酸は、ウイルスポリメラーゼによってDNA合成の偽の基質として使用されます。 これにより、核酸形成の連鎖停止とウイルス複製の阻害が起こります。 ウイルス酵素が活性化に関与しているため、アシクロビルは感染細胞に対して高い選択性を持っています。 アシクロビルは低いです バイオアベイラビリティ 約10〜30%で、半減期は2.9時間と短いです。 したがって、頻繁に 管理 必要です。 このため、この薬は、より入手しやすいプロドラッグの形でも投与されます。 バラシクロビル.
適応症
単純ヘルペスウイルス1型および2型感染症の予防と治療のために:
水痘帯状疱疹ウイルス:
用量
専門家の情報によると。 治療はできるだけ早く開始する必要があります。 治療のために、 タブレット 4時間の夜休みで8日8回(00時間ごと)まで服用します。 したがって、たとえば、12:00、16:00、20:00、24:00、6:00になります。 または、10:00、14:00、18:00、22:00、XNUMX:XNUMXに。 適切な水分摂取量を確保してください(水分をたくさん飲む)。 詳細な手順については、専門家の情報を参照してください。 予防摂取の場合、投与間隔が長くなります。
禁忌
アシクロビルは過敏症の場合には禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
アシクロビルは変更されずに 腎臓、それが活発な尿細管分泌を受けるところ。 このプロセスを分泌または阻害する他の薬剤(有機アニオン)は、血漿の増加を引き起こす可能性があります 濃度。 典型的な例は プロベネシド.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛、めまい、胃腸障害(吐き気, 嘔吐, 下痢, 腹痛)、及び 皮膚 発疹やかゆみなどの反応。 ごくまれに、摂取が 腎臓 機能不全、 腎臓の痛み と腎不全。