製品
アリロクマブ 注射用溶液の形でPCSK2015阻害剤のグループの最初の薬剤として9年に米国で承認されました（Praluent）。 エボロクマブ （Repatha）は、同じく2015年にEUでXNUMX番目のエージェントとして続きました。
構造と特性
これまでのPCSK9阻害剤は モノクローナル抗体 それを注入する必要があります。 小さい 錠剤の形で服用できる、はまだ利用できません。
エフェクト
PCSK9阻害剤（ATC C10AX）には脂質低下作用があります。 それらはPCSK9（プロタンパク質転換酵素サブチリシンケキシン9型）に選択的に結合します。 このセリンプロテアーゼはに結合します LDL-の表面のC受容体 肝臓 細胞と肝細胞リソソームの分解にそれらを指示します。 PCSK9機能の阻害は増加します 濃度 of LDL の受容体 細胞膜、結果としてLDL-Cが減少します（低 密度 リポタンパク質 コレステロール） の中に 血 もっととして LDL-Cは 肝臓 細胞。 PCSK9阻害剤の効果は、次の図に概略的に示されています。
エージェント
- アリロクマブ （Praluent、Regeneron / Sanofi）。
- ボコシズマブ（ファイザー）
- エボロクマブ（レパサ、アムジェン）
適応症
脂質異常症（原発性/家族性）の治療に 高コレステロール血症、混合型脂質異常症）および臨床的に顕在化する ハート アテローム性動脈硬化症による病気。
用量
SmPCによると。 抗体 プレフィルドシリンジを使用して、患者が皮下注射します。 投与間隔は薬剤によって異なり、XNUMX週間です。 アリロクマブ例えば。
禁忌
薬物 過敏症の存在下では禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
薬物の可能性-薬物 相互作用 低いと見なされます。 PCSK9阻害剤はCYP450アイソザイムと相互作用しません。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 局所注射部位反応を含みます。
