ラパスティネル

製品

ラパスチネルはアラガンで臨床開発中であり、まだ市販されていません。 もともとはイリノイ州エバンストンに本拠を置く製薬会社であるNaurexIncによって開発されました。Naurexは2015年にXNUMX億米ドル以上でAllerganに買収されました。 他の会社もグリキシンに取り組んでいます。

構造と特性

ラパスティネル（C₁₈H₃₁N₅O₆M_r = 413.5 g / mol）は、抗体から設計されたアミド化テトラペプチドです。 それは構造スレオニン-プロリン-プロリン-スレオニン-を持っていますアミド （Thr-Pro-Pro-Thr-CONH₂).

エフェクト

ラパスティネルは 抗うつ プロパティ。 さらに、次のような認知能力を向上させます 学習 能力と メモリ。 従来とは異なり 抗うつ薬 行動の開始 非常に高速で、数時間以内で、XNUMX週間以上続きます。 ザ・ 行動の開始 現在利用可能なの 抗うつ薬 週の範囲です。 ラパスチネルの効果は、中央のNMDA受容体のグリシン結合部位での部分的なアゴニズムによるものです 神経系.

適応症

の治療のために うつ病.

用量

有効成分はペプチドであるため、薬剤は静脈内投与されます。 フォローアップ有効成分NRX-1074は経口投与可能です。

乱用

ラパスチネルは、その薬理学的特性のために、スマートドラッグやライフスタイル薬として誤用される可能性があります。