メロキシカムの仕組み
有効成分メロキシカムは、プロスタグランジンの形成に重要な酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害します。 プロスタグランジンは、体内でさまざまな機能を実行する組織ホルモンです。 COX 酵素には、COX-1 と COX-2 の XNUMX つのサブタイプが存在します。
COX-1 は人体の多くの組織に存在します。 これはプロスタグランジンの形成に関与しており、主に胃酸の形成や腎臓への血流などの内因性プロセスを制御します。
一方、COX-2は、炎症や損傷を受けた組織で特異的に形成されるため、そこで炎症メッセンジャーとしてプロスタグランジンが増加します。 言い換えれば、プロスタグランジンはここで炎症を促進し、損傷した組織に血液が十分に供給され、免疫系が侵入した病原体に早期に到達できるようにします。
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) は両方の COX 変異体を阻害しますが、実際の標的は COX-2 です。 COX-1 の阻害は副作用、特に胃腸管における副作用の原因であると考えられています。
メロキシカムは、ジクロフェナクと同様に、低用量では主に COX-2 を阻害しますが、高用量ではこの優先度は失われます。 したがって、この薬は選択性の低い NSAID よりも副作用が少なくなります。
吸収、分解、排泄
活性物質は肝臓で分解された後、ほぼ同量が便および尿中に排泄されます。 メロキシカムを服用してから約 13 ~ 25 時間で、分解生成物の半分が排泄されます。
メロキシカムはいつ使用されますか?
メロキシカムは以下に対して承認されています。
- 変形性関節症の痛みの短期対症療法。
- 関節リウマチまたは強直性脊椎炎(強直性脊椎炎)の長期にわたる対症療法。
メロキシカムの使用方法
鎮痛剤および炎症薬のメロキシカムは、XNUMX 日 XNUMX 回錠剤として服用されます。 血中濃度を一定に保つために、常にほぼ同じ時間帯に服用する必要があります。
症状と痛みの重症度に応じて、食事時に7.5~15ミリグラムのメロキシカムをコップ15杯の水と一緒に摂取します。 XNUMX日あたりの最大用量XNUMXミリグラムを超えないようにしてください。
治療を開始するためにメロキシカムを注射することもあります。
メロキシカムの副作用は何ですか?
メロキシカムの典型的な副作用には、治療を受けた患者の XNUMX パーセント以上で、消化不良、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、鼓腸、下痢が含まれます。 まれに頭痛も起こります。
メロキシカムを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
以下の人はメロキシカムを服用してはなりません:
- メロキシカムまたは他のNSAIDに対する過敏症。
- 過去にNSAID治療下で胃腸出血を起こしたことがある
- 再発する潰瘍または出血
- 重度の肝臓または腎臓の機能障害
- 重度の心不全(うっ血性心不全)
薬物相互作用
NSAID に特有の消化管や腎臓に対する副作用が増加する可能性があり、それ以上の効果の増加は期待できないため、メロキシカムを他の NSAID と併用しないでください。
コルチゾンと抗凝固薬(フェンプロクモン、ワルファリンなど)を同時に使用すると、メロキシカムの副作用が増加し、胃腸管での出血を引き起こす可能性があります。
メロキシカムと ACE 阻害剤、脱水剤 (利尿剤)、サルタンなどの降圧薬を同時に使用すると、腎機能の悪化につながる可能性があります。 したがって、患者は治療開始時に医師によって監視されます。
このようなエージェントの例には次のようなものがあります。
- ACE阻害剤:カプトプリル、ラミプリル、エナラプリルなど。
- 利尿薬:ヒドロクロロチアジド、インダパミド、フロセミド、トラセミドなど。
- サルタン: カンデサルタン、エプロサルタン、バルサルタンなど。
その結果、有効成分が体内に蓄積し、有毒な血中濃度に達する可能性があります。 これは、たとえば、精神疾患に使用されるリチウムや、がんや自己免疫疾患に使用されるメトトレキサート (MTX) にも当てはまります。
年齢制限
メロキシカム錠剤の使用は16歳から、注射剤の使用は18歳から承認されています。
妊娠・授乳期
妊娠の最初の XNUMX 学期では、緊急に必要な場合にのみメロキシカムを服用する必要があります。 よく研究されている薬剤はイブプロフェンとアセトアミノフェンです。 妊娠後期には、メロキシカムは禁忌です。
有効成分は母乳中に移行します。 したがって、授乳中の女性の長期使用は推奨されません。
メロキシカムを含む薬の入手方法
メロキシカムは、ドイツとオーストリアでは、任意の用量とパッケージサイズで処方箋によって入手できます。 スイスでは承認が期限切れとなり、販売が中止された。
メロキシカムはどのくらい前から知られていましたか?
メロキシカムはオキシカムのクラスに属します。 作用がわずかに選択的である他のオキシカムとは異なり、メロキシカムは、特に低用量で COX-2 選択的です。
1996年にドイツで承認されて以来、2005年まで特許で保護されていました。それ以来、有効成分メロキシカムを含むさまざまなジェネリック医薬品が市場に登場しました。