製品
ベネトクラクスは、2016年に米国とEUで、2018年に多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました（Venclyxto、Venclexta）。
構造と特性
ベネトクラクス（C45H50ClN7O7S、Mr = 868.4 g / mol）は、明るい黄色から暗い黄色として存在します 粉 それはやや溶けにくい 水.
エフェクト
ベネトクラクス（ATC L01XX52）には、抗腫瘍作用と細胞毒性作用があります。 この効果は、抗アポトーシスBCL-2（B細胞）の選択的阻害によるものです。 リンパ腫 2）タンパク質。 タンパク質の過剰発現はCLLで発生することが示されており、腫瘍細胞の生存と化学療法剤への耐性に寄与しています。 ベネトクラクスは、BCL-2を過剰発現している細胞のプログラム細胞死を活性化します。 半減期は26時間です。
適応症
慢性リンパ性白血病の患者さんの治療に 白血病 （CLL）17p欠失またはTP53変異を伴う。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事と一緒にXNUMX日XNUMX回、常に同じ時間に服用します。 徐々に治療を開始します。
禁忌
- 過敏症
- 治療開始時の強力なCYP450阻害剤との併用。
- を含む製剤の同時使用 セントジョンズワート、P-gpおよび強力なCYP3Aインデューサー。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ベネトクラクスは主にCYP3A4 / 5によって代謝され、 P糖タンパク質 & BCRP。 適切な薬-薬 相互作用 考慮する必要があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 好中球減少症を含む、 下痢, 吐き気, 貧血、アッパー 気道 感染、 血小板減少症, 疲労.
