フィゾスチグミンの仕組み
フィゾスチグミンは副交感神経系の活動を刺激します。 自律神経系のこの部分は、内臓、心拍、呼吸、消化の制御に関与しています。
フィゾスチグミンは、いわゆるコリンエステラーゼ阻害剤です。 神経伝達物質アセチルコリンを分解する酵素アセチルコリンエステラーゼをブロックします。 アセチルコリンは副交感神経系の重要な信号伝達物質です。 たとえば、中毒や先天性疾患によりアセチルコリンの放出が少なすぎると、運動障害や臓器機能の欠陥が生じる可能性があります。
フィゾスチグミンは神経伝達物質の分解を阻害するため、より多くのアセチルコリンが長期間にわたって体内で利用可能になります。 これにより副交感神経の活動が高まります。フィゾスチグミンは心拍数を下げ、瞳孔を収縮させ、気管支を収縮させ、腸を刺激して活動を活発にすることができます。 また、唾液、胃液、汗の分泌も増加します。
有効成分は血液脳関門を容易に通過できるため、中枢神経系のアセチルコリン濃度も増加します。
吸収、分解、排泄
有効成分を静脈または筋肉に直接注射します。 これにより、組織内に素早く広がり、効果が発現します。 わずか XNUMX 分後には酵素 (コリンエステラーゼ) によって半分分解されます。 尿中に排泄されます。
フィゾスチグミンはいつ使用されますか?
フィゾスチグミンは、ドイツとオーストリアで以下の治療薬として承認されています。
- アルカロイド（ベラドンナ、チョウセンアサガオなどに含まれる）、一部のキノコの成分（パンサーやベニテングタケなど）、三環系抗うつ薬（アミトリプチリン、イミプラミンなど）、アヘン系の強力な鎮痛剤およびさまざまな麻酔薬などの抗コリン作用物質*による中毒
- アルコール離脱せん妄（せん妄の一種）
- 手術後の覚醒の遅れ（ドイツでのみ承認）
- 「震え」とも呼ばれる寒冷振戦（ドイツでのみ承認されている）
スイスではフィゾスチグミンを含む医薬品は市販されていません。
フィゾスチグミンの使用方法
フィゾスチグミンは静脈または筋肉に直接投与されます。 成人は通常、最初に 15 ミリグラムを投与されます。 必要に応じて、20 ～ XNUMX 分後にさらに XNUMX ～ XNUMX ミリグラムを投与できます。 副作用のリスクを軽減するために、活性物質はゆっくりと注射する必要があります。
非常にまれに、患者に長期間にわたってフィゾスチグミンを継続的に注入する必要がある場合があります。
フィゾスチグミンの副作用は何ですか?
考えられる副作用には、吐き気、嘔吐、心拍の低下（徐脈）、大量の発汗、気管支の狭窄（気管支収縮）、さらには脳発作（＝脳から生じる発作）などがあります。
フィゾスチグミンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
特定の場合には、フィゾスチグミンを投与してはなりません。 これらの絶対的禁忌には以下が含まれます：
- 不可逆的なコリンエステラーゼ阻害剤による中毒
- 筋強直性ジストロフィー（遺伝性筋肉疾患）
- 脱分極性筋弛緩剤投与後の脱分極ブロック
- 閉鎖性頭蓋脳外傷
また、相対的な禁忌、つまりフィゾスチグミンを投与する利点とリスクを最初に非常に注意深く比較検討しなければならない状況もあります。 この薬は、期待される利益がリスクを上回る場合にのみ投与できます。
これは、心拍の大幅な低下（徐脈）、低血圧（低血圧）、気管支喘息、糖尿病、潰瘍性大腸炎、パーキンソン病に当てはまります。
フィゾスチグミンの有効成分は非常に有毒であるため、投与は非常に厳密に扱われます。 人間の致死量はわずか約XNUMXミリグラムです。
相互作用
フィゾスチグミンおよびその活性物質クラスの他のメンバー（間接作用性副交感神経作動薬：ディスチグミン、ネオスチグミン）は、他のさまざまな薬物と相互作用します。 たとえば、筋肉を弛緩させる物質（筋弛緩剤）の効果に影響を与えます。 いわゆる非脱分極性筋弛緩剤（ロクロニウム、アトラクリウムなど）の効果は弱められますが、脱分極性筋弛緩剤の効果は持続します。
さらに、フィゾスチグミンおよび関連化合物をβ遮断薬タイプの心血管薬と組み合わせると、低血圧や心臓伝導障害を引き起こす可能性があります。
年齢制限
妊娠と母乳育児
妊娠中および授乳中のフィゾスチグミンの使用経験はほとんどありません。
どうしても必要な場合には、妊婦でも使用できます。 念のために言うと、胎児の発育は超音波によって注意深く監視することができます。 妊娠中のフィゾスチグミンの投与後に先天性異常が発生したという報告はありません。
授乳中のフィゾスチグミンの必要な短期間の使用は許容されるようです。 ただし、乳児の場合は注意深く観察する必要があります。
フィゾスチグミンを含む薬を入手する方法
フィゾスチグミンはドイツとオーストリアでは処方箋でのみ入手可能であり、医師によって投与されます。
スイスでは、有効成分フィゾスチグミンを含む医薬品は市販されていません。
