製品
ニフェジピン 徐放性の形で市販されています タブレット (ジェネリック)。 1970年代半ばに最初に承認されました。 オリジナルの販売 アダラット 2019年に多くの国で廃止されました。
構造と特性
ニフェジピン (C17H18N2O6Mr = 346.3 g / mol)は ジヒドロピリジン。 それは黄色の結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水. ニフェジピン 感光性が高いです。
エフェクト
ニフェジピン(ATC C08CA05)は、降圧作用と血管拡張作用があり、平滑筋を弛緩させます。 その効果は封鎖によるものです カルシウム L型電位依存性カルシウムチャネルの阻害による血管平滑筋細胞への流入。 カルシウム 平滑筋細胞の収縮の引き金です。
適応症
- 慢性安定狭心症
- 血管れん縮性狭心症
- 高血圧(本態性高血圧症)
- 急性高血圧クリーゼ(非経口)。
適応外のニフェジピンは、労働抑制剤としても一般的に使用されています。 ニフェジピンクリームの形で、裂肛の治療に使用されます。 別の潜在的な用途はしもやけです。
用量
SmPCによると。 徐放性 タブレット 通常、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。 グレープフルーツジュースと一緒に投与しないでください。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠の最初の20週間
- 母乳育児
- 心血管ショック
- 不安定狭心症
- 急性心筋梗塞
- コックポーチ
- ニフェジピンはと組み合わせてはいけません リファンピシン.
注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。
相互作用
ニフェジピンは腸で代謝され、 肝臓 CYP3A4によってそして高い 初回通過代謝。 したがって、薬物-薬物 相互作用 CYP阻害剤(例、グレープフルーツジュース)およびCYP誘導剤(例、 リファンピシン)。 その他の 相互作用 可能です(SmPCを参照)。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 脱力感、倦怠感、 頭痛, 便秘、血管拡張、および浮腫。