ドロスピレノン

製品

ドロスピレノンは、エチニルとの固定された組み合わせとして市販されています エストラジオール for 避妊 フィルムコーティングの形で タブレット (Yasmin、Yasminelle、YAZ、ジェネリック、自動ジェネリック)。 ドロスピレノンはまたと組み合わせて使用​​されます エストラジオール ホルモン補充療法(Angeliq)用。 バイエルのオリジナルのYasmin、Yasminelle、YAZは、2021年XNUMX月に多くの国で発売されます。代替品が利用可能です。

構造と特性

ドロスピレノン(C24H30O3Mr = 366.5 g / mol)プロゲスチンおよびアルドステロン拮抗薬の類似体 スピロノラクトン。 それらは、一対の環がXNUMXつの原子だけで結合しているスピロ化合物であり、ラクトン、つまり環状エステルです。

エフェクト

ドロスピレノン(ATC G03AA12)には、プロゲストゲン、抗アンドロゲン、および抗鉱質コルチコイドの特性があります。 との組み合わせ エチニルエストラジオール 阻害 排卵、子宮頸部の分泌物を変化させ、卵子着床の状態を悪化させ、したがって避妊効果があります。

適応症

  • ドロスピレノンはエチニルと組み合わせて使用​​されます エストラジオール 口頭用 避妊.
  • エストラジオールと組み合わせて、ホルモン補充療法や 骨粗しょう症 閉経後の女性の予防と遅延。

禁忌

使用中は多くの注意事項を守る必要があります。 詳細については、医薬品情報リーフレットをご覧ください。

相互作用

エチニルエストラジオールは、CYP3A4およびその他の経路によって代謝されます。 したがって、CYP3A4の誘導物質は避妊効果を低下させる可能性があります。 そのような誘導物質には以下が含まれます 抗てんかん薬, リファンピシン, セントジョンズワート、およびいくつかのHIV薬。 その抗鉱質コルチコイド作用のために、ドロスピレノンは理論的に 高カリウム血症。 したがって、併用する場合は注意が必要です。 カリウム, サルタン, ACE阻害薬, カリウム保持性利尿薬、レニン阻害剤、およびアルドステロン拮抗薬。 抗生物質 減少する可能性があります 腸肝循環 of エストロゲン との有効性 経口避妊薬.

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 エチニルエストラジオールとの組み合わせには、乳房の圧痛、乳房が含まれます 痛み、落ち込んだ状態、気分の変化、胃腸の不快感、 吐き気、 体重の増加、 皮膚 発疹、および 頭痛. 経口避妊薬 静脈などの生命を脅かす血栓塞栓性合併症を引き起こす可能性があります 血栓症 そして肺 塞栓症 非常にまれなケースです。 ドロスピレノンの方が古いものよりもリスクが高い プロゲスチン など レボノルゲストレル.