製品
トラメチニブはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2013年に米国で、2014年にEUで、2016年に多くの国で（メカニスト）。
構造と特性
トラメチニブ（C26H23FIN5O4Mr = 615.4 g / mol）は、ピリジンおよびピリミジン誘導体です。 それはトラメチニブジメチルスルホキシド、白色として医薬品に存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
トラメチニブ（ATC L01XE25）には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 この効果は、MEKキナーゼ1および2（マイトジェン活性化細胞外シグナル調節キナーゼ）の阻害によるものです。 MEKキナーゼは、変異型V600 BRAFキナーゼ（MAPキナーゼシグナル伝達経路）によってリン酸化および活性化されます。 トラメチニブの半減期は3〜5日と長いです。
適応症
と組み合わせて ダブラフェニブ 切除不能または転移性の成人患者の治療用 黒色腫 BRAF V600変異（V600E / K）を使用。
用量
SmPCによると。 錠剤 取られます 断食 1日XNUMX回、食事の少なくともXNUMX時間前またはXNUMX時間後に。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 併用療法の 発熱, 疲労, 吐き気, 頭痛, 寒気, 下痢、発疹、 関節痛, 高血圧, 嘔吐, 咳.
