製品
ダブラフェニブは、2013年に米国とEUで、2014年に多くの国でハードカプセルの形で承認されました（Tafinlar）。
構造と特性
ダブラフェニブ（C23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol）が存在します 薬物 メシル酸ダブラフェニブとして、白からわずかに着色 粉 それは実質的に不溶性です 水。 チアゾールとピリミジンの誘導体です。
エフェクト
ダブラフェニブ（ATC L01XE23）には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 この効果は、変異型セリンスレオニンキナーゼBRAFV600Eの阻害によるものです。 BRAF遺伝子の変異はキナーゼの活性化を引き起こし、それが細胞増殖を引き起こします。 V600Eは、600位の単一アミノ酸の置換を指します。バリンはグルタミン酸に置換されます。 この突然変異は酵素の活性を500倍に増加させます。
適応症
切除不能または転移性の患者の治療用 黒色腫 診断的に確認されたBRAFV600E変異を伴う。
用量
SmPCによると。 カプセル 12日XNUMX回、XNUMX時間間隔で服用し、 断食、食事の少なくともXNUMX時間前またはXNUMX時間後。
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ダブラフェニブはCYP2C8およびCYP3A4によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。 薬物 胃のpHを変えると バイオアベイラビリティ ダブラフェニブの。
副作用
最も一般的な可能性 副作用 include 角質増殖, 頭痛, 発熱、筋肉と 関節痛、乳頭腫、 脱毛, 嘔吐、発疹、および手足症候群。
