アステミゾール はいわゆる抗ヒスタミン薬で、アレルギーを症候的に治療するために使用されます。 ただし、この薬はドイツ市場では入手できなくなりました。
アステミゾールとは何ですか？
アステミゾール はいわゆる抗ヒスタミン薬で、アレルギーを症候的に治療するために使用されます。 アステミゾール はH1受容体拮抗薬であり、第XNUMX世代の抗ヒスタミン薬でもあります。 ブロックすることによって ヒスタミン 受容体、アステミゾールは、 神経伝達物質 ヒスタミン。 第一世代の製剤とは異なり、アステミゾールは交差することはできません 血–脳 障壁のため、中央に入ることができません 神経系。 アステミゾールは、同様の製剤と同様に、1984年に発売されました。ドイツとオーストリアでは、この製剤はヒサマナルというブランド名で販売されていました。 その間、この準備はほとんどの国で市場から撤回されました。 理由：まれに、いくつかの酵素阻害剤と強く相互作用する可能性があります。 しかし、この薬についてはさらなる研究が行われています。 将来的に適用される可能性のある分野のXNUMXつは腫瘍である可能性があります 治療.
薬理作用
アステミゾールはアレルギーの治療に使用されてきました 結膜炎, アレルギー性鼻炎または 発熱、じんましんと経口投与。 有効成分はH1受容体に結合します 血 船、気管支の筋肉組織、胃腸管、および 子宮。 消化管では、アステミゾールは体に急速に吸収され、半減期はわずか24時間です。 有効成分が受容体に結合するため、アステミゾールは競合的拮抗薬と呼ばれます。 言い換えれば、有効成分は受容体を占有し、それらと複合体を形成します。 を置き換えることによって 神経伝達物質 ヒスタミン H1受容体から、アステミゾールは抗アレルギー効果があります。 これは、かゆみ、腫れ、発赤などの症状が 皮膚 発生しません。 さらに、この製剤はムスカリン受容体にもドッキングするため、抗コリン作用があります。 これは膜耐性受容体であり、 アセチルコリン、人体で最も重要な神経伝達物質のXNUMXつが生成されます。 これは、間の励起の伝達に重要な役割を果たします 神経 例えば筋肉。 このメッセンジャー物質は多くの認知過程に関連しているため、次のような病気に関連する重要な要素でもあります。 アルツハイマー 疾患。 これは、この病気がそのメッセンジャー物質の欠乏によっても現れるためです。
医療用途と使用
薬のアステミゾールは、効果を弱めるか、完全にキャンセルするために使用されました 神経伝達物質 ヒスタミン。 最も重要な用途は、アレルギー症状の治療であると考えられています。 これらには、かゆみや発赤が含まれます 皮膚 と同様 炎症 体の 結膜 目の。 第一世代H1 抗ヒスタミン薬 前者は交差することができたので、アステミゾールなどの製剤に置き換えられました 血–脳 非常に簡単にバリアし、有効成分が中央に浸透できるようにします 神経系 急速に。 これにより、潜在的な副作用が大幅に減少しました。 アステミゾールなどの第24世代製剤は現在、ドイツおよび他の多くの国で市場から撤退し、新しい製剤に置き換えられています。 これらはより少ない副作用を引き起こし、またさらなる治療上の利点を提供します。 アステミゾールはXNUMX時間という比較的長い半減期のため、薬剤に耐える患者にXNUMX日XNUMX回の利点を提供しました 管理 十分でした。 主に胃腸管で体に吸収された薬物の排泄は、糞便を介して行われました。
リスクと副作用
乾燥などの軽度の副作用に加えて 口, 疲労、および胃腸障害、アステミゾールは主に心臓の副作用がありました。 たとえば、 心不整脈、薬が引き起こす可能性があります 心停止 or 心室細動。 これらの副作用はめったに発生しませんでしたが、それらは非常に深刻でした。 このため、アステミゾールの使用は多くの国で完全に中止され、他の国では大幅に削減されました。 に影響を与える副作用 ハート に苦しんでいる患者で特に重症であることがわかっています 肝臓 損傷またはQT延長。 その理由は カリウム チャネルは内でブロックされます ハート 極端な場合、この閉塞は つながる トルサードドポアントへ 頻脈、これは ハート 毎分150ビートのレート。 極端な場合、これは次のように進行する可能性があります 心室細動、患者に生命を脅かす状況をもたらします。
