製品
デソゲストレル フィルムコーティングの形でモノ製剤として市販されています タブレット （セラゼット、75 µg、 ジェネリック）。 有効成分は1980年代に承認されました。 2014年に、 ジェネリック バージョンは多くの国で初めて登録されました。
構造と特性
デソゲストレル (C22H30O、Mr = 310.5 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 それはやや溶けにくい 水。 のプロドラッグです エトノゲストレル （3-ケト-デソゲストレル）、これは 避妊リング (+ エチニルエストラジオール）と避妊スティック。 活性代謝物は、CYP2C9によってヒドロキシル化および 脱水 構造的に関連しています プロゲステロン.
エフェクト
デソゲストレル（ATC G03AC09）には避妊効果があります。 効果は抑制に基づいています 排卵 子宮頸管粘液の粘度を上げます。 これにより、 卵 受精から。 デソゲストレルは、授乳中やエストロゲン不耐性の場合にも使用できます。 最近の研究によると、有効性は組み合わせに匹敵します 経口避妊薬 (パールインデックス：0.14〜0.4）。 活性代謝物の半減期 エトノゲストレル 約30時間です。
適応症
経口用 避妊.
用量
SmPCによると。 フィルムコーティング タブレット 24時間ごとに12日XNUMX回、常に同時に休憩なしで継続的に服用します。 摂取量を忘れた場合は、XNUMX時間以内に補うことができます。 次の錠剤は通常の時間に投与されます。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠
- 原因不明の膣出血
- 急性静脈血栓塞栓症の症状
- 既存または以前の重大 肝臓 病気。
- 肝腫瘍
- 性ホルモン感受性の悪性腫瘍
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
活性代謝物 エトノゲストレル CYP3A4によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。 CYP誘導剤は有効性を低下させる可能性があります。 に使用される活性炭 下痢 減少する可能性があります 吸収 デソゲストレルのであり、したがって、同時に服用しないでください。
有害な影響
プロゲスチンピルの主な欠点は、不規則な出血（スポッティング、生理不順）です。 その他の一般的な 副作用 の不在を含む 月経, にきび、胸 痛み、 体重の増加、 頭痛、気分の変化、性欲減退、そして 吐き気.
