製品
タムスロシンは徐放性の形で市販されています タブレット および徐放性 カプセル 1996年以来、多くの国で承認されています(Pradif、Pradif T、ジェネリック)。 タムスロシンは、5α-レダクターゼ阻害剤との固定された組み合わせとしても利用可能です デュタステリド (Duodart)、デュタステリドタムスロシンの下を参照してください。 1996年、徐放性 カプセル リリースされました(Pradif)。 PradifT徐放性 タブレット 2005年まで承認されませんでした。この形式では、「タムスロシンT」とも呼ばれます。
構造と特性
タムスロシン(C20H28N2O5S、Mr = 408.51 g / mol)が存在します 薬物 タムスロシン塩酸塩、白色結晶として 粉 それはやや溶けにくい 水。 -(-)-異性体のみが臨床的に使用されます。 タムスロシンはメトキシベンゼンスルホンアミドであり、次のようなキナゾリン誘導体のXNUMXつではありません。 テラゾシン & アルフゾシン.
エフェクト
タムスロシン(ATC G04CA02)は、拮抗薬としてシナプス後α1-アドレナリン受容体に競合的に結合し、前立腺および尿道の平滑筋を弛緩させます。 これにより、尿の流れが増加し、排尿と充満の症状が改善されます。 α1B受容体(血管系)よりもα1A受容体(尿路)が選択的であるため、他のアルファ遮断薬よりも心血管系の副作用が少ないと報告されています。 効果は、5α-レダクターゼ阻害剤と比較して、数時間から数日以内に急速に発生します。 タムスロシンは影響を与えません 前立腺 サイズ; 症状に対してのみ有効です。
適応症
良性前立腺肥大症の機能的症状の治療に。
禁忌
- 過敏症
- 患者の病歴における起立性低血圧。
- 重度の肝不全
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
タムスロシンは主にCYP3A4によって代謝され、CYP2D6によっては代謝されません。 薬物 その低い 血 圧力(降圧薬)、他のアルファ遮断薬などは、増加する可能性があります 血 圧力低下。 相互作用 さらに可能です シメチジン, フロセミド, ワルファリン.
有害な影響
最も一般的な副作用はめまいです。 時折、 血 圧力が低下し、触知可能な心拍、脱力感、起立性低血圧、まれに短時間の意識喪失を引き起こす可能性があります。 その他の副作用には以下が含まれます 頭痛、の炎症 鼻粘膜, 便秘, 下痢, 吐き気, 嘔吐, 皮膚 発疹、そう痒症、 じんましん、血管浮腫、異常な射精、および陰茎の痛みを伴う永続的な勃起。 術中フロッピーの症例 アイリス 症候群が報告されています。 これは、中に発生する可能性のあるまれな合併症です 白内障 手術(Leibovici et al、2009)。