セレギリンは、 モノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAO-B 阻害剤) 薬物クラス。 は 抗パーキンソン病 薬は分解を阻害します ドーパミン セクションに 脳.
セレギリンとは何？
セレギリンは治療に使用されます パーキンソン病. セレギリンは治療に使用されます パーキンソン病. 半減期が短く、効果が弱いため、通常は薬と組み合わせて投与されます。 レボドパ. より軽度の疾患コースでは、単剤療法としても使用できます。 米国では、有効成分は次の治療にも使用されます。 うつ病. セレギリンは MAO-B 阻害剤です。 それは酵素モノアミノオキシダーゼ B を阻害します。この薬は、化学者 József Knoll によって発見されました。 セレギリンの生産には、多段階の合成が必要です。 これは (RS) から始まります-メタンフェタミン.
薬理作用
の原因 パーキンソン病 黒質の特殊な神経細胞の死です。 これらの神経細胞は通常、 ドーパミン。 時 ドーパミン-放出神経細胞が死滅し、ドーパミン欠乏症が発生します。 細胞が死滅する理由はまだ解明されていません。 ドーパミンは 神経伝達物質 動きの適切な実行に必要です。 体は、ドーパミンの不足を長期間補うことができます。 最初の症状は、ドーパミンを生産する神経細胞の 60% が死ぬまで現れません。 病気の進行を遅らせ、その症状を緩和するために、患者は前駆体 L-ドーパの形でドーパミンを受け取ります。 L-ドーパから生成されるドーパミンはすでに分解されているため、 シナプス裂 酵素モノアミノオキシダーゼ B による神経細胞間で、この酵素は阻害されなければなりません。 そうしないと、供給されたドーパミンが標的部位で効果を発揮できません。 セレギリンは、そのようなモノアミノオキシダーゼ B 阻害剤です。 これは、MAO-B の不可逆的な阻害を保証します。 その結果、ドーパミンはより長く シナプス裂 したがって、中央でその完全な効果を発揮することができます。 神経系.
医療用途と使用
セレギリンは、パーキンソン病の初期段階の治療のための単剤治療薬として承認されています。 薬と併用して レボドパ、セレギリンは症状に使用されます 治療 パーキンソン病の。 この薬は、いわゆる変動する臨床像を持つ患者に主に投与されます。 これは、たとえばオンオフ現象によって明らかになります。 この場合、患者は通常の可動性から完全な不動への突然の変化を経験します。 の終わり-線量 無運動症は、変動する臨床像のもう XNUMX つの兆候です。 これらの可動性の変動は、L-ドーパの長期使用後に発生することがあります。 可動性の変動は、薬物の効果の低下によって引き起こされます。 セレギリンは、これらの変動を軽減できます。 米国では、セレギリンは次の治療に処方されています。 うつ病. ドイツでは、この薬はこの適応症に対して承認されていません。 しばらくの間、セレギリンは以下にも投与されました。 アルツハイマー 患者。 しかし、メタアナリシスでは、セレギリンを服用しても症状が改善しないことが示されました。
リスクと副作用
セレギリンの一般的な副作用には、乾燥が含まれます。 口, 眩暈、および睡眠障害。 食欲不振、混乱、および低 血 圧力がかかることもあります。 深刻な場合、人々は苦しんでいます 幻覚 と不安。 セレギリンの別の考えられる副作用は、 心不整脈. これらは、速すぎるハートビートによって顕著です。 ハート 遅すぎる心拍数、または心臓 吃音. セレギリンは、精神刺激薬、特定の点鼻薬、降圧薬、低血圧の効果と副作用を増加させる可能性があります。 血 圧力剤、 鎮静剤, エタノール. リネゾリド、 抗生物質、MAO阻害副作用があります。 これらはセレギリンによっても増強され、過剰なドーパミンをもたらします。 ドーパミンの過剰摂取は不安神経症を引き起こし、 統合失調症. セレギリンの服用と 抗うつ薬 同時に逆効果です。 の組み合わせ 薬物 高体温、発作、精神障害、心血管障害を引き起こす可能性があります。 最悪の場合、 昏睡 結果として生じる可能性があります。 特に、選択的 セロトニン 再取り込み阻害剤（SSRI）と フルオキセチン セレギリンと一緒に服用しないでください。薬物 モノアミノオキシダーゼによって分解されたものは、 血 セレギリンと同時に服用した場合。 番号 副作用 セレギリンと、チーズや赤ワインなどのチラミンを含む食品を一緒に摂取することで発症することが予想されます。 MAO の選択性により、十分なモノアミン酸化酵素 A がアミノ酸分解に利用できます。
