ゾピクロン:効果、用途、副作用

ゾピクロンの仕組み

ゾピクロンは、いわゆる Z 物質のグループに属する薬物です。 鎮静(鎮静)作用と睡眠導入作用があります。

人間の神経系には、活性化または抑制効果をもたらすさまざまなメッセンジャー物質 (神経伝達物質) が存在します。 通常、それらはバランスの取れた平衡状態で存在し、覚醒状態と睡眠状態の間の変化を可能にします。

これらのメッセンジャーの XNUMX つである GABA (ガンマアミノ酪酸) は、ドッキング部位 (受容体) に結合するとすぐに、神経系に抑制効果を及ぼします。 ゾピクロンは神経伝達物質GABAの効果を高め、鎮静をもたらします。 これにより、入眠しやすくなり、眠り続けることが容易になります。

ゾピクロンなどの Z 物質は GABA 受容体のアルファ 1 サブユニットに優先的に結合するため、他の効果 (不安軽減効果、筋肉の弛緩、抗てんかん効果) が背景に追いやられます。

吸収、分解、排泄

ゾピクロンは経口摂取(経口投与)後、約 80% の割合で腸から血液中に吸収されます。 最大の効果は比較的早く現れ、XNUMX~XNUMX時間持続します。 ゾピクロンは肝臓で部分的に代謝され、その後主に腎臓から排泄されます。

エスゾピクロン

ゾピクロンを構成する XNUMX つのエナンチオマーは、S-ゾピクロン (またはエスゾピクロン) と R-ゾピクロンです。 S-ゾピクロンは、この薬の睡眠導入効果と鎮静効果を担っています。 一部の睡眠薬にも有効成分として単独で含まれています。 これについて詳しくは、Eszopiclone の記事をご覧ください。

ゾピクロンはいつ使用されますか?

睡眠薬ゾピクロンは、成人の入眠障害および睡眠維持障害の短期治療に使用されます。

ゾピクロンの使用方法

有効成分は錠剤の形で摂取されます。 ゾピクロンの投与量は通常、7.5日XNUMXミリグラム(成人)です。 高齢の患者および腎臓または肝機能障害のある患者は、より少ない用量で投与されます。

錠剤は就寝直前に十分な量の液体と一緒に服用し、最長 XNUMX 週間服用します。 これは、特に長期間の使用や高用量の場合、有効成分が中毒性になる可能性があるためです。

また、睡眠薬を急にやめると離脱症状が出る場合がありますので、やめないでください。 代わりに、用量は約 XNUMX 週間かけて徐々に減らす必要があります (「漸減」)。

ゾピクロンの副作用は何ですか?

多くの場合(つまり、治療を受けた患者の約 XNUMX パーセントで)、睡眠薬の服用後に口の中の苦い金属の味、口粘膜の乾燥、および調整機能の障害が発生します。 ゾピクロンは、頭痛、めまい、不安、吐き気、混乱などの副作用を引き起こす場合もあります。

突然の中止では、筋肉痛、頭痛、不安、震え、悪夢、混乱、軽度の過敏症などの離脱症状が現れることがあります。 特に高齢者の場合、睡眠薬の長期使用は転倒の危険性があります。

ゾピクロンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

ゾピクロンは次の場合には禁忌です。

  • 病的筋力低下(重症筋無力症)
  • 重度の呼吸困難
  • 重度の肝機能障害
  • 錠剤の活性物質または他の成分に対する過敏症
  • 授乳

薬物相互作用

ゾピクロンを同時に服用すると、鎮痛剤、抗うつ薬(抗うつ薬)、てんかん薬(抗てんかん薬)、アレルギー薬(抗ヒスタミン薬)、筋弛緩薬(筋弛緩薬)などの他の中枢作用薬の効果が高まります。

ゾピクロンによる治療中はアルコールを避けてください。アルコールは副作用を増加させ、依存症のリスクを高める可能性があります。

対照的に、分解を促進する薬剤はゾピクロンの効果を減少させます。 これは、例えば、リファンピシン(抗生物質)、カルバマゼピン、フェニトインおよびフェノバルビタール(てんかんおよび発作用)、セントジョーンズワート(ハーブ抗うつ薬)に当てはまります。

このような薬剤の併用が避けられない場合は、治療する医師がそれに応じて用量を調整する必要があります。

機械の通行可能性と操作性

ゾピクロンは夕方に摂取するため、主な効果は夜に限定されます。 それにもかかわらず、日中は反応能力が損なわれることもあります。

したがって、ゾピクロンを使用する人は、道路交通への積極的な参加や危険な機械の操作を控えるべきです。 これは、同時にアルコールを摂取した場合に特に当てはまります。

年齢制限

入眠障害および睡眠維持障害を患っている18歳未満の小児および青少年は、ゾピクロンによる治療を受けるべきではありません。

妊娠・授乳期

妊娠中のゾピクロンの短期使用に関する経験レベルは比較的高いです。 専門家は新生児への晩期障害を疑っていません。 ただし、新生児の適応障害は生後数日で発生する可能性があります(特に妊娠の最後の XNUMX 分の XNUMX に睡眠薬を使用した場合)。

ゾピクロンは母乳中に移行するのはごくわずかです。 ただし、授乳中は睡眠薬を使用してはいけません。

過剰摂取

有効成分ゾピクロンによる中毒の症状は、眠気、眠気、筋力低下、そして意識を失い呼吸困難に至るまでです。 ゾピクロンの過剰摂取は通常、生命を脅かすものではありません。 しかし、この薬を他の中枢作用薬やアルコールと組み合わせると、その影響は生命を脅かす可能性があります。

ゾピクロンを含む薬の入手方法

ゾピクロンはドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋が必要なため、医師の処方箋のある薬局でのみ入手可能です。

現在、オーストリアでは有効成分ゾピクロンを含む製剤は販売されていません。

ゾピクロンに関するその他の興味深い事実

有効成分ゾピクロンは 1990 年にドイツで正式に承認され、その XNUMX 年後に発売されました。