セファロスポリン のグループを表します 抗生物質 セファロスポリン-Cに由来。 お気に入り ペニシリン、それらはこれらの有効性に責任があるベータラクタムリングを含んでいます 薬物 に対して 細菌. セファロスポリン 一般的に忍容性が高く、他のものより副作用が少ない 抗生物質.
セファロスポリンとは何？
セファロスポリン のグループを表します 抗生物質 セファロスポリン-Cに由来。 セファロスポリンは、ベータラクタム環によって作用する抗生物質です。 セファロスポリンには様々な種類があります。 ただし、それらの基本構造は同じです。 最も重要な構造要素として、ベータラクタム環が含まれています。 分子の両端にある原子グループだけが変化します。 したがって、多くの組み合わせがあり、それらはまた、多くの異なる抗生物質活性の基礎を形成します。 薬物. セファロスポリンは、その活性スペクトルに基づいて XNUMX つの異なるグループに分けることができます。 すべての有効成分は、細胞壁の構造を破壊するという共通点があります。 細菌. 個々のセファロスポリンの効力は異なり、分子の化学骨格に結合している異なる原子団によってのみ影響を受けます。 グループ 1 のセファロスポリンは弱い活性を示します。 今日のこのグループの唯一の代表者は セファゾリン. さらに、有効成分の XNUMX 番目のグループには、主に細菌と戦うために使用される、いわゆる移行性セファロスポリンが含まれます。 インフルエンザ菌. XNUMX 番目のグループには、嫌気性菌に対して特に有効な抗生物質が含まれます。 細菌. 別のグループには、広域スペクトルのセファロスポリンが含まれます。 これらは、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に効果的です。 狭帯域セファロスポリンは緑膿菌に対してのみ有効です。 上記の XNUMX つのグループはすべて、経口投与すると破壊されるため、注入によってのみ適用できます。 ただし、経口摂取できる持続性セファロスポリンもあり、XNUMX 番目のグループに分類されます。
薬理作用
セファロスポリンの薬理作用は、分子内のベータラクタム環による細菌酵素トランスペプチダーゼの遮断に起因します。 トランスペプチダーゼは、細菌の細胞壁のムレイン層の構築に関与しています。 このプロセスでは、N-アセチルグルコサミンと N-アセチルムラミン酸の結合を触媒し、ムレイン層の基礎を形成します。 トランスペプチダーゼがセファロスポリンにさらされると、ベータラクタム環が開き、酵素の活性部位と結合を形成します。 このプロセスでは、酵素が不活性化され、細菌の細胞壁の構築が停止します。 ただし、既存の細胞壁は攻撃されません。 細菌の増殖中のムレイン層の形成のみが妨げられます。 したがって、細菌の増殖は抑制されます。 グラム陽性菌とグラム陰性菌では、細胞壁の構造が異なります。 すべての細菌は細胞壁にムレイン層を形成しますが、グラム陰性菌ではこの層が薄くなります。 さらに、一部の細菌は、抗生物質のベータラクタム環を破壊する酵素ベータラクタマーゼを生成します。 したがって、個々のセファロスポリンは異なる効果を発揮します。 たとえば、外側の原子グループがベータラクタム環をベータラクタマーゼから十分に保護できる場合、対応するセファロスポリンは、他の抗生物質がすでに効果を失っている細菌と戦うことができます。
医療用途と使用
のクラスとして 薬物、セファロスポリンは幅広い活性スペクトルを持っています。 この物質群のすべての抗生物質がすべての細菌に対して有効であるわけではありませんが、異なるセファロスポリンは異なる細菌と戦うことができます。 細菌. そのため、これらの薬剤は細菌に対して広く使用されています。 感染症. ただし、適用のためには、どの細菌が存在するかを知ることが重要です。 広域スペクトルのセファロスポリン セフタジジム, セフトリアキソン, セフォタキシム またはセフォジジムは、とりわけ、いくつかの細菌株に対して効果的です。 次に、セフスロジンは、緑膿菌に対してのみ有効なスペクトルの狭いセファロスポリンです。 過渡期のセファロスポリン セフロキシム、セフォティアム、または セファマンドル に使用されます インフルエンザ菌 感染。 言及されているセファロスポリンはすべて注射でしかできません。 消化管.有効成分セフィジメ、 セファレキシン or セファクロル、とりわけ、経口摂取することができます。 セファロスポリンの最も重要な適用分野には、以下のものがあります。 気道 感染症、 扁桃腺炎, 中耳 感染症、尿路感染症、または 皮膚 感染症。 これらのエージェントは、次の目的にもよく使用されます。 ライム病 & 髄膜炎. ただし、既知のすべてのセファロスポリンは、腸球菌に対しては無効です。これは、このクラスの薬剤に対して一次耐性があるためです。
リスクと副作用
一般に、セファロスポリンは忍容性が高いです。 他の抗生物質とは異なり、副作用はほとんど起こりません。 さらに、このクラスの薬は妊婦や子供にも安心して使用できます。 それにもかかわらず、セファロスポリンには完全に副作用がないわけではありません。 たとえば、セファロスポリンで治療された患者の約 XNUMX% が不快感を訴えます。 最も一般的な苦情には次のものがあります。 消化器系の問題 など 下痢, 吐き気 & 嘔吐. ただし、これらの胃腸の不調は、他の抗生物質を使用した場合にはるかに一般的です。 偽膜性 大腸炎 孤立したケースでも観察されています。 この問題が他の抗生物質でも発生するかどうかはまだ調査されていません。 肌 発疹やかゆみの問題は、患者の約 XNUMX% で発生します。 などの神経症状 頭痛 そして血液学的変化はさらにまれです。 アレルギー反応もセファロスポリンで非常にまれです。 これらは、アレルギーのある人にのみ発生します。 ペニシリン. したがって、セファロスポリンと ペニシリン 患者の XNUMX ～ XNUMX% に見られます。 セファロスポリンは、すでに経験した患者には使用しないでください。 アナフィラキシーショック 〜へ ペニシリン. 経口摂取したセファロスポリンは、生薬の有効性を低下させる可能性があります。 ワクチン および避妊薬。
