製品
ネプリライシン阻害剤サクビトリルとの固定された組み合わせ バルサルタン 2015年に米国、EU、および多くの国でフィルムコーティングの形で承認されました タブレット （エントレスト）。 この組み合わせは、LCZ696とも呼ばれます。
構造と特性
サクビトリル（C24H29NO5Mr = 411.5 g / mol）は エステル エステラーゼによって生体内で活性代謝物LBQ657に加水分解されるプロドラッグ。 NS タブレット 負に帯電したサクビトリルと負に帯電したサクビトリルの複合体を含む バルサルタン、 と同様 ナトリウム イオンと 水 1：1：3：2.5の比率で。 摂取後、複合体は溶解し、両方の物質が放出されます。
エフェクト
サクビトリル（ATC C09DX04）は、ネプリライシン（中性エンドペプチダーゼ、NEP）の阻害剤です。 この酵素はにあります 腎臓 および他の場所で、内因性ナトリウム利尿ペプチドを不活性化します。 これらには以下が含まれます：
- ANP：心房性ナトリウム利尿ペプチド
- BNP：脳性ナトリウム利尿ペプチド
- CNP：C型ナトリウム利尿ペプチド
これらのペプチドは、利尿作用、血管拡張作用、ナトリウム利尿作用、降圧作用、および抗増殖作用を持っています。 分解の抑制はそれらの効果を促進します。
適応症
収縮期の治療のため ハート 失敗。 心血管死および罹患のリスクを減らすため。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回（朝と夕方）服用します。
禁忌
- 過敏症
- ACE阻害薬との組み合わせ
- 患者の病歴における血管浮腫、関連 ACE阻害薬 or サルタン.
- との組み合わせ アリスキレン の患者 糖尿病 糖尿病または腎機能障害のある患者。
- 重度の腎機能障害
- 妊娠
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 固定の組み合わせの 低血圧, 高カリウム血症, 咳、腎機能障害、およびめまい。
