クロミプラミンの仕組み
クロミプラミンは、神経メッセンジャー (神経伝達物質) の多数のドッキング部位 (受容体) と相互作用します。 これは、その気分高揚、抗強迫、鎮痛効果を説明しています。
脳内の信号伝達は、セロトニンやノルアドレナリンなどの神経伝達物質を介して行われます。 電気インパルスが神経細胞を興奮させると、隣接する神経細胞との接点として機能する小さな隙間であるシナプス間隙にメッセンジャーが放出されます。
メッセンジャーは隣接する細胞に移動し、そこで特別な受容体に結合し、それによってシグナルを伝達します。 その後、神経伝達物質は元の細胞に再吸収され、その効果は終了します。
ここでクロミプラミンが登場します。クロミプラミンは、セロトニンやノルアドレナリンなどのメッセンジャー物質が元の神経細胞に再吸収されるのを防ぎ、その効果をより長く発揮します。
吸収、分解、排泄
クロミプラミンは、経口摂取後、小腸から血液中に完全かつ迅速に吸収されます。 腸から来た血液の最初の停留所は、中心代謝器官である肝臓です。 そこでは、有効成分の最大 50 パーセントがすぐに代謝されます。
クロミプラミンの最大血漿レベルは、摂取後 21 ～ 36 時間で到達します。 排泄は主に腎臓を介して尿として行われます。 クロミプラミン自体は約 XNUMX 時間後に排泄され、その活性代謝物（代謝産物）であるデスメチルクロミプラミンの半分は XNUMX 時間後に排泄されます。
クロミプラミンはいつ使用されますか?
クロミプラミンの承認された適応症は、ドイツ、オーストリア、スイスの間で若干の違いはありますが、次のとおりです。
- うつ病
- ナルコレプシーにおける脱力発作（筋肉の緊張の突然の喪失）
- ナルコレプシーにおける入眠時幻覚（入眠時の幻覚）：ドイツのみで適応症が承認
- 睡眠麻痺：ドイツでのみ使用が承認されている
- 全体的な治療コンセプトの一部としての長期疼痛治療: ドイツとスイスでのみ使用が承認されています
- 器質的原因を排除した全体的な治療概念の一環として、5歳以降（ドイツ）または6歳以降（スイス）の小児の夜尿症（夜尿症）（オーストリアではこの適応症は承認されていない）
承認された適応外での使用は、いわゆる「適応外使用」の過程で患者に注意深く説明した後に行うことができます。
クロミプラミンの使用方法
治療は慎重に、つまり低用量から開始し、その後、望ましい治療効果が得られるまでゆっくりと増量します。 この量の活性物質は維持量として維持されます。
治療を終了するには、再び用量を徐々に減らします。 この治療の「漸減」は、突然の中止によって生じる可能性のある副作用を防ぐことを目的としています。
治療は通常、患者が服用を開始してから約 28 ～ XNUMX 日後に効果が現れ始めます。 薬をどれくらいの期間服用しなければならないかは医師によって決定されます。
クロミプラミンの副作用は何ですか?
一般的な副作用には、言語障害、筋力低下、幻覚、錯乱、睡眠障害、不安、嘔吐、下痢、味覚障害、耳鳴り（耳鳴り）、かゆみなどがあります。
時々、患者は発作を経験します。 まれに、治療の結果、白血球 (白血球) と血小板 (血小板) の減少や尿閉が発生することがあります。
重篤な副作用や原因不明の症状に悩まされている場合は、医師にご相談ください。
クロミプラミンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
次の場合はクロミプラミンを服用しないでください。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
- 急性せん妄
- 急性尿閉
- 未治療の狭隅角緑内障（緑内障の一種）
- 残尿形成を伴う前立腺肥大
- 幽門狭窄（胃の出口が狭くなる）
- 麻痺性イレウス（腸の麻痺による腸閉塞）
- 先天性QT症候群（QT間隔の延長 – ECGの一部）
薬物相互作用
クロムピラミンは他のいくつかの薬剤と相互作用する可能性があります。 たとえば、不可逆的な MAO 阻害剤 (うつ病およびパーキンソン病の薬) は、クロミプラミンによる治療を開始する少なくとも 14 日前に中止する必要があります。
また、キニジン系抗不整脈薬や他の特定の抗うつ薬（SSRI など）など、他の薬剤もクロミプラミンと併用してはなりません。
クロミプラミンは、抗コリン薬や中枢うつ薬の効果を増強する可能性があります。
クロミプラミンは、主に酵素 CYP2D6 および CYP2C19 の助けを借りて肝臓で分解されます。 したがって、これらの酵素を阻害したり、その生成を増加させたりする物質は、クロミプラミンの分解を損なったり、分解を促進したりする可能性があります。
アルコールを同時に摂取すると、薬の抑制効果が高まる可能性があります。
クロミプラミンなどの三環系抗うつ薬を繊維の多い食事や下剤と一緒に摂取すると、体内への吸収が妨げられます。
機械の運転と操作
クロミプラミンは反応性を損なうため、少なくとも治療開始から最初の数日間は、患者は車の運転、機械の操作、その他の危険な活動に従事すべきではありません。
年齢制限
クロミプラミンは、XNUMX 歳以降の小児 (ドイツとオーストリア) および XNUMX 歳以降の小児 (スイス) の特定の適応症の治療に承認されています。
妊娠・授乳期
妊娠中にクロミプラミンを使用する場合は、胎児の成長を超音波検査で注意深く監視する必要があります。 出産まで使用すると、新生児に適応障害が現れる可能性があるため、最初の数日間は注意深く監視する必要があります。
母乳育児中のクロミプラミンの使用は、有効成分が母乳に移行するため、非常に厳密に計量する必要があります。 投与量によっては、子供の状態に悪影響を与える可能性があります。 しかし、これまでのところ、母親がクロミプラミンを服用し、母乳で育てられている乳児に症状は報告されていません。
クロミプラミンを含む薬を入手する方法
クロミプラミンは、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋で入手可能です。つまり、薬局で医師の処方箋を提示した後にのみ入手できます。
