ガリデシビル

製品

ガリデシビルは米国のBioCrystで開発中であり、まだ市販されていません。

構造と特性

ガリデシビル(C11H15N5O3Mr = 265.27 g / mol)は、細胞内で代謝されて活性な三リン酸になるプロドラッグです。 ガリデシビルはヌクレオシド類似体に属します。 それはの派生物です アデノシン、構造的に密接に関連しています。 記事の下も参照してください 核酸.

エフェクト

ガリデシビルは、RNAに対して幅広い活性を持つ抗ウイルス特性を持っています ウイルス。 20以上のRNAに対してinvitroで効果的です ウイルス XNUMXつの異なる家族から。 これらには、例えば、フィロウイルス、トガウイルス、ブニヤウイルス、アレナウイルス、パラミクソウイルス、コロナウイルスおよびフラビウイルスが含まれる。 効果はRNAポリメラーゼの阻害に基づいています。 この酵素は、ウイルスゲノム複製において中心的な役割を果たします。 ガリデシビル三リン酸は、間違った基質としてウイルスRNAに組み込まれ、ウイルスRNA合成を妨げる連鎖停止を引き起こします。

適応症

RNAによるウイルス感染症の治療用 ウイルス。 ガリデシビルは、例えば、重度の感染症を対象としています。 えぼら とマールブルグ 発熱。 2020年に、ガリデシビルはウイルス性疾患の治療のために調査されました Covid-19.

用量

ガリデシビルは、研究において経口的および非経口的に投与されました。