製品
ガバペンチン の形で市販されています カプセル とフィルムコーティング タブレット (ニューロンチン、 ジェネリック)。 1994年以来、多くの国で承認されています。ファイザーが発売されました プレガバリン (リリカ)2004年の後継者として。
構造と特性
ガバペンチン(C
9
H
17
NO
2
M
r
= 171.2 g / mol)は構造的にGABAアナログであり、 バクロフェン。 それは白い結晶として存在します 粉 それはやや溶けにくい 水。 それはまたの治療のためのプロドラッグガバペンチンアカルビルの形で投与されます むずむず脚症候群.
エフェクト
ガバペンチン (ATC N03AX12)には、抗てんかん薬、鎮痛薬、および 鎮静剤 プロパティ。 効果は調節αへの結合によるものです
2
-電位依存性イオンチャネルのδサブユニット カルシウム シナプス前ニューロンのチャネル(以下を参照) プレガバリン)。 ガバペンチンは構造的にGABAアナログですが、GABAには結合しません
A
またはGABA
B
-受容体、再取り込みを阻害せず、GABAに代謝されません。
適応症
の治療のために てんかん 神経障害性の治療のために 痛み in 糖尿病性神経障害 or 帯状疱疹後神経痛。 一部の国では、 ガバペンチン の治療にも承認されています むずむず脚症候群 (例、米国、ホリザント)、また、フラッシング、そう痒症、および侵害受容のために適応外使用されています 痛み、他の条件の中で。
用量
SmPCによると。 薬は食物の有無にかかわらず服用することができます。 治療は徐々に増やす必要があります 線量 XNUMX週間以上かけて徐々に停止しました。
乱用
ガバペンチンは抑制剤として乱用される可能性があります 中毒.
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ガバペンチンは変化せずに排泄されます 腎臓。 高用量では、CYP2A6をわずかに阻害する可能性があります。 薬物-薬物 相互作用 で注目されています ナプロキセン, ヒドロコドン, モルヒネ, シメチジン, 制酸剤.
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 眠気、めまい、運動失調、ウイルス感染症などがあります。