製品
プレガバリンはカプセルの形で、そして経口液剤として市販されています（リリカ、ジェネリック）。 2004年に米国とEUで、2005年に多くの国で承認されました。
構造と特性
プレガバリン（C8H17NO2Mr = 159.2 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 に溶ける 水。 後継エージェントとして開発されました ガバペンチン （ニューロンチン、 ジェネリック）その薬物動態特性を改善する。 プレガバリンは、 神経伝達物質 GABAおよび-エナンチオマーとして存在します。 -エナンチオマーは薬理学的に不活性です。
エフェクト
プレガバリン（ATC N03AX16）には、鎮痛薬、抗てんかん薬、抗てんかん薬、および 鎮静剤 プロパティ。 中央で 神経系、それはのような様々な神経伝達物質の放出を減らします グルタミン酸塩, ノルエピネフリン、およびサブスタンスP、それによってニューロンの興奮性を低下させます。
作用機序
屈折計と同様に、この類の検証は官能評価と並行して行うべきです。一般的に、抽出が進むにつれて高温になる抽出方法は、抽出が成功する確率が低い傾向にあります。 ガバペンチン、効果は規制αへの結合によるものです2-電位依存性イオンチャネルのδサブユニット カルシウム シナプス前ニューロンのチャネル。 これらのチャネルは4つのサブユニットで構成され、 カルシウム イオンをニューロンに送り込み、神経伝達物質のエキソサイトーシスを引き起こし、 活動電位 シナプス全体。 プレガバリンの結合はの流入を減らします カルシウム コンフォメーション変化によるイオン（図）。 前駆体との違いは何ですか ガバペンチン？ プレガバリンはカルシウムチャネルにより高い親和性で結合し、より高い バイオアベイラビリティ、線形薬物動態、およびより少ない頻度で服用する必要があります。 ガバペンチンは 不安障害 またはの治療のために 線維筋痛.
適応症
- 末梢および中枢神経障害性 痛み （例、糖尿病性ニューロパチー、帯状疱疹後神経痛、脊髄損傷）
- 二次一般化を伴うまたは伴わない部分発作。
- 全般性不安障害
一部の国では、プレガバリンはさらに 線維筋痛.
用量
薬のラベルによると。 カプセル 通常、食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX〜XNUMX回服用します。 徐々に治療を開始し、徐々に減らすことをお勧めします 線量 停止するとき。
乱用
プレガバリンは鎮静剤として乱用される可能性があります 麻薬.
禁忌
- 過敏症
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
プレガバリンは薬物動態学的薬物の可能性が低い-薬物 相互作用 それはほとんど代謝されず、変化せずに排泄されるためです 腎臓。 そのため 鎮静剤 プロパティ、それはアルコールとアルコールの効果を強化する可能性があります ロラゼパム （テメスタ、ジェネリック）。 呼吸障害および 昏睡 中枢抑制剤の併用が報告されています 薬物。 その他 相互作用 で説明されています オピオイド.
