製品
エンタカポンはフィルムコーティングの形で市販されていました タブレット （コンタン）。 1999年以来、多くの国で承認されています。2017年には、 ディストリビューション 廃止されました。 との固定された組み合わせ レボドパ & カルビドパ 2004年からも利用可能です（Stalevo）。 ジェネリック 併用薬のバージョンは2014年に承認されました。
構造と特性
エンタカポン（C14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol）は緑がかった黄色から黄色として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 それはニトロカテコールに属しています。
エフェクト
エンタカポン（ATC N04BX02）は、 レボドパ。 この効果は、酵素カテコールメチルトランスフェラーゼ（COMT）の末梢的、選択的、および可逆的阻害によるものです。 これにより、併用投与の劣化が軽減されます レボドパ、より高く、より長持ちし、より一貫性のある結果になります 血 レベル。 その結果、より多くの ドーパミン 中央のレボドパから生産されています 神経系 ドーパミン作動性刺激はより持続します。 エンタカポンは高い 初回通過代謝 半減期は約XNUMX分と短いです。
適応症
レボドパと組み合わせたパーキンソン病の治療のために デカルボキシラーゼ阻害剤 (ベンセラジド or カルビドパ）運動症状が変動する患者（オンオフ症状、エンドオブ線量).
用量
SmPCによると。 錠剤 レボドパの併用と食事とは無関係に、XNUMX日XNUMX回まで服用します。
禁忌
エンタカポンは、過敏症、肝不全、悪性神経弛緩症候群、または非外傷性横紋筋融解症の病歴がある場合は禁忌です。 褐色細胞腫。 エンタカポンは非選択的と組み合わせてはいけません MAO阻害剤 またはMAO-AおよびMAO-B阻害剤と併用。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 ジスキネジア（運動障害）、尿の変色、および 吐き気。 まれに、悪性神経弛緩症候群、横紋筋融解症、心筋梗塞、および 肝炎 可能です。 ただし、エンタカポンは毒性が大幅に低くなっています。 肝臓 トルカポン（タスマー）より。
