オピカポン

製品

オピカポンは、2016年にEUで、2018年に多くの国でハードカプセルの形で承認されました(Ongentys)。

構造と特性

オピカポン(C15H10Cl2N4O6Mr = 413.2 g / mol)は、3位にピリジン-オキシドを含むオキサジアゾール誘導体です。この化合物は、効果的で安全なCOMT阻害剤の開発を目的として設計されました。 これは、トルカポンが毒性があるためです 肝臓 エンタカポンは頻繁に服用する必要があります。 オピカポンは結合親和性が非常に高いため、作用時間が長くなります。

エフェクト

オピカポンはの薬物動態に影響を与えます レボドパ。 この効果は、酵素カテコールメチルトランスフェラーゼ(COMT)の末梢的、選択的、および可逆的阻害によるものです。 これにより、併用投与の劣化が軽減されます レボドパ、血漿濃度を増加させ、臨床反応を改善します。

適応症

の固定された組み合わせへの追加療法として レボドパ また、 デカルボキシラーゼ阻害剤 運動性の「終わり」を伴うPDの成人患者において線量」この組み合わせでは安定化できない変動。

用量

SmPCによると。 カプセル レボドパ併用薬の少なくともXNUMX時間前または後に、就寝時にXNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

  • 過敏症。
  • 褐色細胞腫、傍神経節腫、または他のカテコールアミン分泌腫瘍。
  • 悪性神経遮断薬症候群および/または非外傷性横紋筋融解症の病歴。
  • PDで使用されているもの以外のMAO阻害剤による併用治療。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

薬物間相互作用は、次の薬剤で発生する可能性があります。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 ジスキネジアを含みます。