製品
エリブリンは注射液として市販されています（Halaven）。 2011年に多くの国とEUで承認されました。米国では2010年から登録されています。
構造と特性
エリブリンはに存在します 薬物 メシル酸エリブリンとして（C40H59NO11 - CH4O3S、Mr = 826.0 g / mol）、白色結晶 粉 に溶ける 水。 これは、有毒な日本の海綿からのハリコンドリンBの合成類似体です。 ハリコンドリンBは、90ステップで合成できる複雑な分子です。
エフェクト
エリブリン（ATC L01XX41）には、有糸分裂阻害作用と抗腫瘍作用があります。 この効果は、チューブリンに結合することによる微小管成長期の阻害に基づいており、アポトーシスによる細胞分裂と最終的な細胞死の阻害につながります。 対照的に、他の薬剤のように微小管の解重合に検出可能な影響はありません。
適応症
禁忌
- 過敏症
- 妊娠・授乳期
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
エリブリンは生体内変化が不十分であるため、代謝がありません 相互作用 期待される。 CYP3A4を阻害し、他の動態に影響を与える可能性があります 薬物。 肝トランスポーターの阻害剤（例、OATP、P-gp、MRP）との併用は推奨されません。これは、排泄が 胆汁。 などの誘導物質 リファンピシン, カルバマゼピン, フェニトイン, セントジョンズワート 血漿中濃度の低下を引き起こす可能性があります。
有害な影響
有害な影響 主に細胞分裂の阻害によるものです。 最も一般的な 副作用 include 血 カウント障害（好中球減少症、白血球減少症、 貧血), 食欲不振、末梢神経障害、 頭痛、消化障害（吐き気, 下痢, 嘔吐, 便秘), 脱毛、ジョイントおよび 筋肉痛, 疲労、弱点、および 発熱。 他の多くの副作用が発生する可能性があります。
