デキストロメトルファン:効果と応用

デキストロメトルファンの仕組み

デキストロメトルファンは、脳幹にある咳中枢を抑制することで咳反射を抑制します。 これは、いわゆる NMDA 受容体をブロック (拮抗) し、シグマ-1 受容体でシグナル (アゴニズム) を引き起こすことによって行われます。

デキストロメトルファンは、NMDA 受容体と相互作用することにより、痛みの知覚を抑制します。 このため、この有効成分は、2013 年以降、特定の痛みを伴う神経障害 (神経障害) の治療用として一部の国でも承認されています。

デキストロメトルファンは、硫酸キニジンと組み合わせて、偽球感情障害の治療にも使用されます。 これは情緒不安定であり、不本意かつ突然の笑いや泣きのエピソードとして現れます。

経歴

咳は、気道から異物を排出するための重要な反射です。 これらには、気管支粘膜を損傷する可能性のある細菌、ウイルス、煙の粒子などが含まれます。 このような異物は少量の粘液で覆われており、激しい咳(粘液)によって排出されます。

一方、乾いた刺激的な咳には特に生理学的メリットはありません。 これは、粘膜の刺激に続く脳幹の咳中枢の過剰な活動によって引き起こされます。

吸収、分解、排泄

デキストロメトルファンは体内に分布した後、肝臓で分解されます。 結果として生じる代謝産物は、主に腎臓を介して(つまり尿中に)体外に排出されます。

デキストロメトルファンはいつ使用されますか?

デキストロメトルファンは、ドイツ、オーストリア、スイスで空咳の治療薬として承認されています。

一部の国では、この活性物質は神経痛の治療に使用され、硫酸キニジンと組み合わせて偽球感情障害の治療に使用されています。 ドイツ、オーストリア、スイスでは、これらの適応症は「適応外使用」という用語に該当します。

デキストロメトルファンの使用方法

有効成分は、さまざまな剤形 (ジュース、カプセル、トローチなど) およびさまざまな濃度の有効成分で摂取できます。 推奨される投与量は主に、特定の製剤と患者の年齢によって異なります。

非遅延剤形(有効成分が即時放出される製剤)は通常、XNUMX日XNUMX~XNUMX回服用されますが、遅延剤(有効成分が遅延放出される製剤、例えば徐放性錠剤)はXNUMX~XNUMX回のみ服用されます。一日。

デキストロメトルファンの副作用は何ですか?

幻覚や意識障害が患者に観察されることは非常にまれです(特に過剰摂取の場合)。 有効成分が乱用されると、依存症が発症する可能性があります。

過剰摂取

用量が多すぎると、デキストロメトルファンは重大な知覚障害、多幸感、意図しない眠気を引き起こす可能性があり、依存症のリスクが高まります。 同時に、呼吸困難、血圧低下、運動障害(運動失調)、筋肉のけいれんが起こる可能性があります。

活性物質の使用に関連して副作用や記載されていない症状が発生した場合、または誤ってデキストロメトルファンを過剰に摂取した場合は、直ちに医師に相談し、必要に応じて医師のアドバイスに従って活性物質の使用を中止してください。

デキストロメトルファンを服用する際に留意すべきことは何ですか?

禁忌

次の場合はデキストロメトルファンを服用してはなりません。

  • 有効成分または薬の他の成分に対する過敏症
  • モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤)群の抗うつ薬による併用治療
  • 気管支ぜんそく
  • 慢性閉塞性肺疾患(COPD)
  • 肺炎(肺の炎症)
  • 呼吸機能障害

相互作用

デキストロメトルファンを他の薬と同時に服用すると、相互作用が起こる可能性があります。

  • 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI、フルオキセチン、セルトラリン、シタロプラムなど)
  • 選択的セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤(ベンラファクシンやデュロキセチンなどのSSNRI)
  • 三環系抗うつ薬(アミトリプチリン、イミプラミン、クロミプラミンなど)

デキストロメトルファンは酵素 CYP2D6 によって代謝されます。 このプロセスで生成される 3-メトキシモルフィナンは、CYP2D6 の阻害剤です。 したがって、CYP2D6 を阻害する物質、またはその活性を高める物質を同時に摂取すると、デキストロメトルファンの効果が増加または弱まる可能性があります。 逆に、デキストロメトルファンは、同様に CYP2D6 によって分解される薬剤の効果と副作用を増大させる可能性があります。

これは、特に抗うつ薬(SSRI、SSNRI、MAO阻害剤、三環系抗うつ薬など)、β遮断薬(メトプロロール、ネビボロールなど)、H2受容体拮抗薬(シメチジン、ラニチジンなど)、一部の抗ヒスタミン薬(特にアステミゾールやラニチジンなど)に当てはまります。テルフェナジン)。

他の薬も服用している場合、デキストロメトルファンを服用しても安全かどうかを医師または薬剤師に相談してください。

機械を運転して使用する能力

年齢制限

承認される最低年齢は製剤によって異なります。 小児の乾いた過敏性咳嗽にデキストロメトルファンを使用したい場合は、どの製剤がこの年齢層に適しているかを医師または薬剤師に相談してください。

妊娠と母乳育児

現在まで、催奇形性の影響、つまり妊娠中のデキストロメトルファンの使用後の小児の奇形に関する報告はありません。 動物実験でも、人間に対する潜在的なリスクは示されていません。 したがって、専門家によれば、デキストロメトルファンは妊娠のすべての段階で咳止め薬(鎮咳薬)として使用できます。 ただし、使用は数日間に限定してください。

母乳中に移行するデキストロメトルファンとその代謝産物はほんの少量ですが、製造業者は安全上の理由から授乳中のデキストロメトルファンの使用を控えるようアドバイスしています。

しかし専門家は、授乳中の水分摂取や吸入療法が失敗した後の短期間の治療は問題ないと考えています。 ただし、呼吸抑制作用を排除できないため、呼吸困難の傾向がある母乳育児の小児には注意が必要です。

デキストロメトルファンを含む薬を入手する方法

デキストロメトルファンは、ドイツ、オーストリア、スイスの薬局で処方箋なしで入手できます。